| 公開(公告)號 | CN1978437A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200510107247.4 |
| 申請日期 | 2005.12.07 |
| 專利名稱 | 穿心蓮內酯C15位取代系列衍生物及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D307/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/58(2006.01)I;C07D407/02(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 鄭州大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 劉宏民;徐海偉;戴桂馥;王俊峰 |
| 地址 | 450052河南省鄭州市大學路75號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 鄭州聯(lián)科專利事務所 |
| 代理人 | 時立新 |
| 國省代碼 | 河南;41 |
| 主權項 | 穿心蓮內酯C15位取代系列衍生物，其特征在于，具有通式1結構，通式1表示14-脫氧-11，12-脫氫穿心蓮內酯與醛酮加成的衍生物或者14-脫氧-11，12-脫氫-3，19-酯化穿心蓮內酯與醛酮加成的衍生物， 通式1 通式1中R1，R2＝氫、C1-16的飽和或者不飽和烷基、芳香基、芳香烷基、芳�；�、烷�；�、鏈烯基、鏈烯�；�、雜芳基、雜芳�；�、芳烯�；�、芳烷酰基、雜芳烷基、雜芳�；�；R3，R4為氫，COR5，R5為C1-16的飽和或者不飽和烷基、芳香基、芳香烷基、鏈烯基、雜芳基、雜芳烷基基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了穿心蓮內酯C15位取代系列衍生物及其制備方法。該方法以資源豐富的天然中藥植物的主要成分穿心蓮內酯為先導化合物經脫水、環(huán)氧化、酯化、加成等反應制備了系列的C15位的取代穿心蓮內酯衍生物。衍生物制備方法簡便、條件溫和、不需要官能團保護脫保護，可直接制備、收率高，是制備呋喃酮衍生物的一種新方法；并首次發(fā)現(xiàn)穿心蓮內酯衍生物具有α-糖苷酶抑制活性。這對進一步開發(fā)利用穿心蓮內酯，開發(fā)我國具有自主知識產權藥物有重要的意義。 |
| 國際公布 |
