| 公開(公告)號 | CN1972943A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580021231.X |
| 申請日期 | 2005.06.20 |
| 專利名稱 | 5-芳基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲酰胺或5-芳基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羧酸的新衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.24 SE 0401655-6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 斯蒂芬·伯格;約翰·赫德斯特羅姆;斯文·赫爾伯格;彼得·索德曼 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-20 PCT/SE2005/000955 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 游離堿形式的式I化合物、或其藥物上可接受的鹽、溶劑化物或鹽的溶劑化物： 其中： P為苯基或含有一個或多個選自N、O或S的雜原子的5-或6-元雜芳族環(huán)，且所述苯基或5-或6-元雜芳族環(huán)可任選地與含有一個或多個選自C、N、O或S的原子的5-或6-元飽和、部分飽和或不飽和環(huán)稠合； Q獨(dú)立地選自C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，或Q不存在； X獨(dú)立地選自N或O，并且當(dāng)X為O時，Q和R4不存在； R獨(dú)立地選自氫、CN、NO2、OH、NH2、COOH、CONH2、COCH3、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基； R1獨(dú)立地選自C1-6烷基C3-6環(huán)烷基、OR5、SR5、NR6R7、CO2R5、COR5、(SO2)R5、(SO)R5、(SO2)NR6R7、NR8(SO2)R5、CONR6R7、NR8COR5、NR8CONR6R7、NR8CO2R5、(SO)NR6R7、NR8(SO)R5、C1-6烷基OR5、C1-6烷基SR5、C1-6烷基NR6R7、C1-6烷基CO2R5、C1-6烷基COR5、C1-6烷基(SO2)R5、C1-6烷基(SO)R5、C1-6烷基(SO2)NR6R7、C1-6烷基NR8(SO2)R5、C1-6烷基CONR6R7、C1-6烷基NR8COR5、C1-6烷基NR8CONR6R7、C1-6烷基NR8CO2R5、C1-6烷基(SO)NR6R7或C1-6烷基NR8(SO)R5；且其中所述C1-6烷基任選地被一個或多個A取代； R2獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、CN、硝基、鹵素、OR13、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基； R3獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C0-6烷基C3-6環(huán)烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C0-6烷基C3-6環(huán)烷基任選地被一個或多個A取代； R4獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、CHO、CN、OC1-6烷基CN、OR13、OC1-6烷基OR13、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、NR13R14、OC1-6烷基NR13R14、NR13OR14、CO2R13、OC1-6烷基CO2R13、CONR13R14、OC1-6烷基CONR13R14、OC1-6烷基NR13(CO)R14、NR13(CO)R14、O(CO)NR13R14、NR13(CO)OR14、NR13(CO)NR13R14、O(CO)OR13、O(CO)R13、COR13、OC1-6烷基COR13、NR13(CO)(CO)R14、NR13(CO)(CO)NR13R14、SR13、(SO2)NR14R13、OC1-6烷基NR13(SO2)R14、NR5(SO2)R13、OC0-6烷基(SO2)NR13R14、(SO)NR13R14、OC1-6烷基(SO)NR13R14、SO3R13、NR5(SO2)NR13R14、NR13(SO)R14、OC1-6烷基NR13(SO)R14、OC0-6烷基SO2R13、SO2R13、SOR13、C3-6環(huán)烷基、芳基、含有一個或多個獨(dú)立地選自N、O或S的雜原子的5-或6-元雜芳族環(huán)、含有一個或多個獨(dú)立地選自N、O或S的雜原子的5-或6-元雜環(huán)，該雜環(huán)基可以為飽和或不飽和的，或R4可以不存在，且其中任意所述C3-6環(huán)烷基、芳基、5-或6-元雜芳族環(huán)或5-或6-元雜環(huán)任選地被一個或多個A取代，或R4可以不存在； R5獨(dú)立地選自C3-6環(huán)烷基、C1-6烷基C3-6環(huán)烷基、C2-6烷基NR9R10、C2-6烷基OC2-6烷基NR9R10、C2-6烷基(SO2)NR9R10、C2-6烷基(SO)NR9R10、C2-6烷基NR11(SO)R12、C2-6烷基NR9(SO2)R10、C2-6烷基(SO2)C2-6烷基NR9R10、C2-6烷基(SO)C2-6烷基NR9R10、C2-6烷基SC2-6烷基NR11R12、C2-6烷基CONR9R10、C2-6烷基NR9COR10、雜芳基或C1-6烷基雜芳基，其中任意的C2-6烷基或雜芳基任選地被一個或多個A取代； R6獨(dú)立地選自C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C1-6烷基NR9R10、C1-6烷基OC1-6烷基NR9R10、C0-6烷基(SO2)NR9R10、C1-6烷基(SO)NR9R10、C1-6烷基NR11(SO)R12、C1-6烷基NR9(SO2)R10、C0-6烷基(SO2)C1-6烷基NR9R10、C1-6烷基(SO)C1-6烷基NR9R10、C2-6烷基SC2-6烷基NR11R12、C1-6烷基CONR9R10、C0-6烷基NR9COR10、C1-6烷基芳基或C0-6烷基雜芳基，其中任意的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C1-6烷基芳基、C0-6烷基雜芳基任選地被一個或多個A取代； R7獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基； R6和R7可一起形成含有一個或多個選自N、O或S的雜原子的5-或6-元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)任選地被一個或多個A取代； R8獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基； R9獨(dú)立地選自C1-6烷基-B、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷基C3-6環(huán)烷基、芳基、C1-6烷基芳基、雜芳基、C1-6烷基雜芳基，其中任意的C3-6環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷基C3-6環(huán)烷基、芳基、C1-6烷基芳基、雜芳基、C1-6烷基雜芳基任選地被一個或多個A取代； R10獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基； R9和R10可一起形成含有一個或多個選自N、O或S的雜原子的5-或6-元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)任選地被一個或多個A取代； R11和R12獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷基C3-6環(huán)烷基、芳基、C1-6烷基芳基、雜芳基、C1-6烷基雜芳基，其中任意的C3-6環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷基C3-6環(huán)烷基、芳基、C1-6烷基芳基、雜芳基、C1-6烷基雜芳基任選地被一個或多個A取代； R11和R12可一起形成含有一個或多個選自N、O或S的雜原子的5-或6-元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)任選地被一個或多個A取代； R13和R14獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷基C3-6環(huán)烷基、C1-6烷基NR15R16、 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及游離堿形式的式I新化合物、或其藥物上可接受的鹽、溶劑化物或鹽的溶劑化物。本發(fā)明涉及式I的新化合物的制備方法及其中使用的新中間體、含有所述治療活性化合物的藥物制劑和所述活性化合物在治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-01-05 WO2006/001754 英 |
