| 公開(公告)號 | CN1960980A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580017532.5 |
| 申請日期 | 2005.03.29 |
| 專利名稱 | 作為單胺再攝取調(diào)控劑治療血管舒縮癥狀（VMS)的雜環(huán)苯基氨基丙醇衍生物 |
| 主分類號 | C07D265/36(2006.01)I |
| 分類號 | C07D265/36(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D279/16(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.30 US 60/557,831;2004.5.11 US 60/569,861;2005.3.28 US 11/091,291 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·T·烏;P·E·馬哈伊;S·T·科恩 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-29 PCT/US2005/010510 |
| 進入國家日期 | 2006.11.29 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物： 或其可藥用鹽； 其中： 虛線代表U與V或V與W之間任選的雙鍵； U獨立地是O、S、SO、SO2、C＝O、N、NR3或C(R8)2； W是CH、CH2或C＝O； 其條件是當W是CH2時，U不是C(R8)2； V是C(R8)、C(R8)2、O或N(R8)； R1在每次出現(xiàn)時獨立地是烷基、烷氧基、鹵素、CF3、OCF3、被0-3個R9取代的芳基烷氧基、被0-3個R9取代的芳氧基、被0-3個R9取代的芳基、被0-3個R9取代的雜芳基、羥基、烷酰氧基、硝基、腈、鏈烯基、炔基、烷基亞砜、被0-3個R9取代的苯基亞砜、烷基砜、被0-3個R9取代的苯基砜、烷基磺酰胺、被0-3個R9取代的苯基磺酰胺、被0-3個R9取代的雜芳氧基、被0-3個R9取代的雜芳基甲氧基、烷基酰氨基或被0-3個R9取代的芳基酰氨基；或者兩個相鄰的R1也代表亞甲二氧基； R2是被0-3個R1取代的芳基或被0-3個R1取代的雜芳基； R3是H、被0-3個R1取代的C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基或被0-3個R1取代的苯基； R4在每次出現(xiàn)時獨立地是H、C1-C4烷基、芳基烷基、雜芳基甲基、環(huán)庚基甲基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基或環(huán)丁基甲基，或者兩個R4基團與它們所連接的氮一起構成4至6個環(huán)原子的雜環(huán)，其中一個碳可以任選地被N、O、S或SO2代替，并且其中任一碳環(huán)原子或另外的N原子可以任選地被C1-C4烷基、F或CF3取代； R5是H或C1-C4烷基； R6是H或C1-C4烷基； R7在每次出現(xiàn)時獨立地是H或C1-C4烷基，或者R7和R4與R4所連接的氮一起構成含有3-6個碳原子的含氮環(huán)； R8在每次出現(xiàn)時獨立地是H、C1-C4烷基、C3-C6雜烷基或被0-3個R1取代的芳基； R9在每次出現(xiàn)時獨立地是烷基、烷氧基、鹵素、CF3、OCF3、羥基、烷酰氧基、硝基、腈、鏈烯基、炔基、烷基亞砜、烷基砜、烷基磺酰胺或烷基酰氨基；或者兩個相鄰的R9也代表亞甲二氧基； n是0至4的整數(shù)； x是1至2的整數(shù)； 其中環(huán)A中的1-3個碳原子可以任選地被N代替。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的苯基氨基丙醇衍生物或其可藥用鹽，含有這些衍生物的組合物，和它們的使用方法，用于預防和治療單胺再攝取所改善的病癥，尤其包括血管舒縮癥狀(VMS)、性功能障礙、胃腸與泌尿生殖紊亂、慢性疲勞綜合征、肌纖維疼痛綜合征、神經(jīng)系統(tǒng)紊亂及其組合，特別是選自：重性抑郁癥、血管舒縮癥狀、精神緊張性與沖動性尿失禁、肌纖維疼痛、疼痛、糖尿病性神經(jīng)病的病癥及它們的組合。 |
| 國際公布 | 2005-10-20 WO2005/097761 英 |
