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合成片螺素H及其衍生物的中間體化合物及合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 大連大學(xué)/由業(yè)誠;李德鵬;王愛玲
公開(公告)號(hào) CN1948308A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號(hào) CN200510047420.6  
申請日期 2005.10.12  
專利名稱 合成片螺素H及其衍生物的中間體化合物及合成方法  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 大連大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 由業(yè)誠;李德鵬;王愛玲  
地址 116622遼寧省大連市大連經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)大連大學(xué)  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 大連智慧專利事務(wù)所  
代理人 周志艦;潘 迅  
國省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項(xiàng) 一種合成片螺素H及其衍生物的中間體化合物,其特征在于:中間體物質(zhì)是1-(3,4-二甲氧基)-8,9-二甲氧基-2-(2,4,5-三甲氧基苯基)吡咯[2,1-a]異喹啉。  
摘要 本發(fā)明的1-(3,4-二甲氧基)-8,9-二甲氧基-2-(2,4,5-三甲氧基苯基)吡咯[2,1-a]異喹啉及合成方法,是將罌粟堿和2,4,5-三甲氧基-α-鹵代苯乙酮加入乙腈及堿溶液中回流反應(yīng),最好在60-100℃回流1-25小時(shí),溶液顏色由淺黃到亮黃。堿的加入分回流前加和回流后加兩種情況,它的用量在0.001mol~0.004mol(罌粟堿為0.001mol時(shí))。反應(yīng)過程采用薄層色譜跟蹤,反應(yīng)結(jié)束后溶液為橙紅色,經(jīng)柱分離(乙腈重結(jié)晶),得到產(chǎn)物為淺黃色顆粒狀晶體,熔點(diǎn)177-178℃,產(chǎn)率最高可達(dá)76.5%。得到收率高的純凈物為合成片螺素H及其衍生物提供重要的中間體同時(shí)也為市場提供質(zhì)優(yōu)價(jià)廉的重要醫(yī)藥中間體和有機(jī)化工廠品中間體。  
國際公布  
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