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合成片螺素H及其衍生物的中間體化合物及合成方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 大連大學/由業(yè)誠;李德鵬;王愛玲
公開(公告)號 CN1948308A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN200510047420.6  
申請日期 2005.10.12  
專利名稱 合成片螺素H及其衍生物的中間體化合物及合成方法  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 大連大學  
發(fā)明(設計)人 由業(yè)誠;李德鵬;王愛玲  
地址 116622遼寧省大連市大連經濟技術開發(fā)區(qū)大連大學  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 大連智慧專利事務所  
代理人 周志艦;潘 迅  
國省代碼 遼寧;21  
主權項 一種合成片螺素H及其衍生物的中間體化合物,其特征在于:中間體物質是1-(3,4-二甲氧基)-8,9-二甲氧基-2-(2,4,5-三甲氧基苯基)吡咯[2,1-a]異喹啉。  
摘要 本發(fā)明的1-(3,4-二甲氧基)-8,9-二甲氧基-2-(2,4,5-三甲氧基苯基)吡咯[2,1-a]異喹啉及合成方法,是將罌粟堿和2,4,5-三甲氧基-α-鹵代苯乙酮加入乙腈及堿溶液中回流反應,最好在60-100℃回流1-25小時,溶液顏色由淺黃到亮黃。堿的加入分回流前加和回流后加兩種情況,它的用量在0.001mol~0.004mol(罌粟堿為0.001mol時)。反應過程采用薄層色譜跟蹤,反應結束后溶液為橙紅色,經柱分離(乙腈重結晶),得到產物為淺黃色顆粒狀晶體,熔點177-178℃,產率最高可達76.5%。得到收率高的純凈物為合成片螺素H及其衍生物提供重要的中間體同時也為市場提供質優(yōu)價廉的重要醫(yī)藥中間體和有機化工廠品中間體。  
國際公布  
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