| 公開(公告)號 | CN1980880A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580023051.5 |
| 申請日期 | 2005.07.06 |
| 專利名稱 | 被取代的羥基苯乙酮衍生物 |
| 主分類號 | C07C49/84(2006.01)I |
| 分類號 | C07C49/84(2006.01)I;C07C49/835(2006.01)I;C07D311/22(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07C45/61(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.6 DE 102004032711.4 |
| 申請(專利權)人 | 里姆瑟藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·A·金科塞斯蘇亞雷斯;K·佩塞克;E·埃斯特拉達羅格爾 |
| 地址 | 德國里姆斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-06 PCT/EP2005/007307 |
| 進入國家日期 | 2007.01.08 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 制備通式IV的羥基苯乙酮衍生物的方法： 其中R1″、R2″、R3″和R4″相互獨立地為氫、異戊烯基、1，1-二甲基烯丙基或羥基，條件是R1″、R2″、R3″和R4″中至少一個為異戊烯基或1，1-二甲基烯丙基且R1″、R2″、R3″和R4″中至少一個為羥基， 該方法的特征在于：使通式I的羥基苯乙酮衍生物： 其中R1、R2、R3和R4相互獨立地為氫、異戊烯基、1，1-二甲基烯丙基或羥基，條件是R1、R2、R3和R4中至少一個為氫且R1、R2、R3和R4中至少一個為羥基， 在堿的存在下、于10至50℃的反應溫度、在有機溶劑中與式II的3-甲基丁-2-烯基鹵化物發(fā)生反應： 其中X為氯、溴或碘，以得到通式III的羥基苯乙酮衍生物： 其中R1′、2′、R3′和R4′相互獨立地為氫、異戊烯基、1，1-二甲基烯丙基或3-甲基丁-2-烯氧基，條件是R1′、R2′、R3′和R4′中至少一個為氫且R1′、R2′、R3′和R4′中至少一個為3-甲基丁-2-烯氧基， 使式III化合物在N，N-二乙基苯胺中于160至220℃的反應溫度發(fā)生反應，以得到通式IV的羥基苯乙酮衍生物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有抗增殖和抗微生物性質的被取代的羥基苯乙酮衍生物、含有它們的藥物組合物以及制備它們的方法。此外，本發(fā)明的羥基苯乙酮衍生物還可用作制備生物學活性化合物的有機中間體。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/003010 德 |
