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喜樹堿衍生物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 合肥中科大生物技術(shù)有限公司/尤田耙;袁勝濤;王濤;張陸勇;王宗貴;耿燕;李明宗
公開(公告)號(hào) CN1319971C  
公開(公告)日 2007.06.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510098392.0  
申請(qǐng)日期 2005.09.09  
專利名稱 喜樹堿衍生物及其用途  
主分類號(hào) C07D471/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/22(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 合肥中科大生物技術(shù)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 尤田耙;袁勝濤;王 濤;張陸勇;王宗貴;耿 燕;李明宗  
地址 230027安徽省合肥市金寨路96號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所  
代理人 王 為  
國(guó)省代碼 安徽;34  
主權(quán)項(xiàng) 一種結(jié)構(gòu)如下式的喜樹堿衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用 其中: R1代表9、10或11-位上的0-3個(gè)相同或不同的取代基,這些取代基選自鹵原子、羥基或烷氧基; R2代表C2-C5的直鏈或支鏈亞烷基; R3代表氫原子或R4CO-,R4代表低級(jí)烷基、低級(jí)烷氨基亞烷基或低級(jí)烷氧基亞烷基;選自-CH3、-(CH2)nCH3、-(CH2)nOCH3、-(CH2)nNHCH3、-(CH2)nN(CH3)2,其中n=1-3; Y代表堿性雜環(huán)基或氫化的堿性雜環(huán)基,選自咪唑,吡啶,嘧啶,吡嗪,哌啶、哌嗪、嗎啉。  
摘要 (1)式所代表的喜樹堿衍生物及其鹽,其中R1代表9,10,11-位上的0-3個(gè)相同或不同的取代基,這些取代基包括鹵原子、羥基、烷氧基;R2代表C2-C5的直鏈或支鏈亞烷基;R3代表氫原子或R4CO-,其中R4代表低級(jí)烷基、低級(jí)烷氨基烷基或低級(jí)烷氧基烷基;Y代表雜環(huán)堿基或氫化雜環(huán)堿基,本發(fā)明還包括制備式(1)化合物的方法和將它們用于治療癌癥的用途。  
國(guó)際公布  
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