| 公開(公告)號(hào) | CN101115756A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580047925.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.05 |
| 專利名稱 | 作為GABA受體調(diào)節(jié)劑的四環(huán)咪唑并-苯并二氮雜 |
| 主分類號(hào) | C07D487/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.14 EP 04106556.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·布特爾曼;H·柯納斯特;A·W·托馬斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-05 PCT/EP2005/012993 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽 其中 R1是氫、鹵素、低級(jí)烷基、被鹵素取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、被鹵素取代的低級(jí)烷氧基、硝基、環(huán)烷基、-O(CH2)mO(CH2)mOH或-C≡C-R’； R2是氫或甲基； R3是低級(jí)烷基、被鹵素取代的低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、被鹵素取代的低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CR’R”)m-CH3，或者是未取代的或被鹵素取代的苯基，或者是未取代的或被低級(jí)烷基取代的吡啶基或噻吩基，或者是-(CH2)n-NH-環(huán)烷基、低級(jí)鏈烯基-環(huán)烷基、低級(jí)炔基-(CR’R”)m-OH，或者是低級(jí)炔基-苯基，其中苯環(huán)是未取代的或被鹵素、CF3、低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基取代； R’是氫或低級(jí)烷基； R”是氫、羥基或低級(jí)烷基； n是0、1或2； m是1、2或3； o是1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以右式(I)的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽，其中R1是氫、鹵素、低級(jí)烷基、被鹵素取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、被鹵素取代的低級(jí)烷氧基、硝基、環(huán)烷基、-O(CH2)mO(CH2)mOH或-C≡C-R’；R2是氫或甲基；R3是低級(jí)烷基、被鹵素取代的低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、被鹵素取代的低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CR’R”)m-CH3，或者是未取代的或被鹵素取代的苯基，或者是未取代的或被低級(jí)烷基取代的吡啶基或噻吩基，或者是-(CH2)n-NH-環(huán)烷基、低級(jí)鏈烯基-環(huán)烷基、低級(jí)炔基-(CR’R”)m-OH，或者是低級(jí)炔基-苯基，其中苯環(huán)是未取代的或被鹵素、CF3、低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基取代；R’是氫或低級(jí)烷基；R”是氫、羥基或低級(jí)烷基；n是0、1或2；m是1、2或3；o是1或2。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)此類化合物對(duì)GABA A α5受體結(jié)合位點(diǎn)顯示出很高的親和性和選擇性并且可以用作認(rèn)知增強(qiáng)劑或用于治療認(rèn)知障礙、如阿爾茨海默病。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-22 WO2006/063708 英 |
