公開(公告)號
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CN1918139A
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公開(公告)日
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2007.02.21
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申請(專利)號
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CN200480041974.9
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申請日期
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2004.11.23
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專利名稱
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肉桂酰胺、肉桂酰胺的制備方法及包含肉桂酰胺的藥物組合物
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主分類號
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C07D295/18(2006.01)I
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分類號
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C07D295/18(2006.01)I;C07D333/60(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07D285/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.2.25 SE 0400440-4
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申請(專利權)人
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活躍生物技術有限公司
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發(fā)明(設計)人
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E·維爾納;H·桑丁
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地址
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瑞典隆德
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頒證日
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國際申請
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2004-11-23 PCT/EP2004/053056
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進入國家日期
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2006.08.22
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權項
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一種下式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物: 其中: 式(I)中酰胺部分的雙鍵具有E構型; X為氟原子或氯原子; 位于哌嗪環(huán)2位和5位的兩個甲基彼此為反式構型; R1為: a)下式的芳族基: 其中: R2是π值為0.5-0.9且摩爾折射率(MR)為5.0-9.0的取代基,例如甲基、氯、溴、三氟甲基,或者R2為硝基或甲氧基; R3選自氫、氯、溴、甲基、三氟甲基、甲氧基和硝基,前提條件是當R2為甲氧基時,則R3為甲氧基,當R2為硝基時,則R3為氫、氯、甲基或三氟甲基; R4選自氫和甲氧基,前提條件是當R2為甲氧基時,則R4選自氫、氯、溴或甲氧基,或者當R3為氫時,則R4為氫,R5為氫、氯、甲基,前提條件是當R5為氯或甲基時,則X為氟,R2為氯或甲基,R3為氫; b)下式的雜芳族基: 其中: Y為O或S; R6為一個或多個獨立選自以下的取代基:氫、鹵素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基烷基、羥基、烷硫基、烷基磺;、烷基亞磺;、硝基、氰基、烷基氨基、芳基、氨基、烷基磺;被、二烷基氨磺;被酋;、羧基、烷基羰基、烷氧基羰基烷基、氨基羰基、單烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、脲基和雜芳基; c)下式的雜芳族基: 其中: R7為一個或多個獨立選自以下的取代基:氫、鹵素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基烷基、羥基、烷硫基、烷基磺;⑼榛鶃喕酋;、硝基、氰基、烷基氨基、芳基、氨基、烷基磺;被⒍榛被酋;被酋;Ⅳ然、烷基羰基、烷氧基羰基烷基、氨基羰基、單烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、脲基和雜芳基。
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摘要
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式(I)的哌嗪衍生物的E-肉桂酰胺、它們的藥學上可接受的鹽、包含它們的藥物組合物以及它們的治療用途,它們用于治療炎性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病或過度增殖性疾病,式中X為氯或氟,R1為芳族基或雜芳族基。
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國際公布
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2005-09-01 WO2005/080362 英
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