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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) > 正文:作為聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制劑、治療由壞死或細(xì)胞程序死亡導(dǎo)致的組織損傷或疾病的3,6-取代的5-芳基氨基-1H-吡啶-2-酮衍生物和相關(guān)化合物專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

作為聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制劑、治療由壞死或細(xì)胞程序死亡導(dǎo)致的組織損傷或疾病的3,6-取代的5-芳基氨基-1H-吡啶-2-酮衍生物和相關(guān)化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101035761A  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580033824.8  
申請(qǐng)日期 2005.10.05  
專利名稱 作為聚 ( A D P -核糖 )聚合酶 ( P A R P )抑制劑、治療由壞死或細(xì)胞程序死亡導(dǎo)致的組織損傷或疾病的 3 , 6-取代的 5 -芳基氨基 - 1 H -吡啶 - 2 -酮衍生物和相關(guān)化合物  
主分類號(hào) C07D213/76(2006.01)I  
分類號(hào) C07D213/76(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D213/69(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.15 DE 102004050196.3  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·波伊克特;S·居斯雷根;A·霍德梅斯特爾;H·施羅伊德;U·施萬(wàn)  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-10-05 PCT/EP2005/010697  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.04.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物 其中各含義為: R1和R3彼此獨(dú)立地 氟、甲氧基、-OCF3、C2-C3-烯基或C1-C4-烷基,它可選地被氯、甲氧基或者一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)氟原子取代; R2氫、氟、甲氧基、-OCF3、C2-C3-烯基或C1-C4-烷基,它可選地被氯、甲氧基或者一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)氟原子取代; XO、S、NH或N(C1-C3-烷基); Ar未取代或者至少單取代的芳基或雜芳基, 其中取代基選自下組:氟、氯、溴、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、-C(O)(C1-C6-烷基)、NH2、-NHC(O)(C1-C6-烷基)、羥基、氧代基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、-NH(C1-C6-烷基)、-N(C1-C6-烷基)2、-SO2(C1-C6-烷基)、雜環(huán)基、雜芳基、芳基、-O-芳基、-O-雜芳基、-CH2-NR4R5、-SO2NR4R5和-C(O)NR4R5, 其中C1-C6-烷基取代基可以被C1-C6-烷氧基、氟、氯、三氟甲基、三氟甲氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基或OH取代至少一次, 且芳基、雜芳基和雜環(huán)基取代基可以被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氟、氯、三氟甲基、三氟甲氧基或OH取代至少一次; 芳基5至10-元芳族單環(huán)或二環(huán); 雜芳基5至10-元芳族單環(huán)或二環(huán)的雜環(huán),它包含一個(gè)或多個(gè)選自N、O和S的雜原子; 雜環(huán)基5至10-元非芳族單環(huán)或二環(huán)的雜環(huán),它包含一個(gè)或多個(gè)選自N、O和S的雜原子; R4和R5彼此獨(dú)立地選自下組: 氫;未取代或者至少單取代的C1-C10-烷基、C2-C6-烯基、苯基、二氫茚基、雜環(huán)基和雜芳基, 其中取代基選自下組:苯基、雜芳基、雜環(huán)基、-O-苯基、氟、-CN、-C(O)NH2、-C(O)(C1-C3-烷基)、-C(O)-苯基、-N(C1-C3-烷基)2、-NH(C1-C3-烷基)、-NH2、-NH-雜芳基、-NH-C(O)-雜芳基、C1-C6-烷基、C1-C3-烷氧基和羥基, 這些取代基的苯基、雜環(huán)基和雜芳基片段可以進(jìn)而被下列基團(tuán)至少單取代:氟、氯、溴、氧代基、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、苯基、吡啶基、-NHC(O)(C1-C3-烷基)、-COOH、羥基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C3-烷基)、-SO2N(C1-C3-烷基)2、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C3-烷基)、-C(O)N(C1-C3-烷基)2、-SO2(C1-C3-烷基)、-NH2、-NH(C1-C3-烷基)或-N(C1-C3-烷基)2;或者R4和R5與它們所鍵合的氮原子一起構(gòu)成未取代或至少單取代的雜環(huán)基, 其中取代基選自下組:苯基、雜芳基、雜環(huán)基、氧代基、氟、氯、-C(O)(C1-C3-烷基)、-C(O)-苯基和羥基, 且這些取代基的苯基、雜環(huán)基和雜芳基片段可以進(jìn)而被氟或C1-C3-烷基至少單取代; 或其生理學(xué)上所耐受的鹽; 其條件是Ar不是三嗪基或苯并二氫吡喃基,并且當(dāng)X是NH或N(C1-C3-烷基)時(shí),Ar不是吡啶并吡嗪基或萘啶基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中R1和R3獨(dú)立地代表氟、甲氧基、-OCF3、C2-C3-烯基或C1-C4-烷基,它可選地被氯、甲氧基或者一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)氟原子取代;R2代表氫、氟、甲氧基、-OCF3、C2-C3-烯基或C1-C4-烷基,它可選地被氯、甲氧基或者一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)氟原子取代;X代表O、S、NH或N(C1-C3-烷基);Ar代表未取代或者至少單取代的芳基或雜芳基。所述化合物是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制劑,用在治療選自如下的疾病的藥物中:由基于壞死或細(xì)胞程序死亡的細(xì)胞損傷或細(xì)胞死亡所導(dǎo)致的組織損傷、神經(jīng)元介導(dǎo)的組織損傷或疾病、腦缺血、頭部創(chuàng)傷、大腦卒中、再灌注損傷、神經(jīng)病性障礙與神經(jīng)變性疾病、血管意外、心血管障礙、心肌梗死、心肌缺血、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎(EAE)、多發(fā)性硬化(MS)、涉及心臟手術(shù)的缺血、年齡-相關(guān)性黃斑變性、關(guān)節(jié)炎、動(dòng)脈硬化、癌癥、導(dǎo)致復(fù)制衰老的骨骼肌變性疾病、糖尿病和糖尿病性心肌疾病。  
國(guó)際公布 2006-04-27 WO2006/042638 德  
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