公開(公告)號
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CN1922176A
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公開(公告)日
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2007.02.28
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申請(專利)號
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CN200480041949.0
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申請日期
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2004.12.10
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專利名稱
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稠合的雙環(huán)雜環(huán)取代的奎寧環(huán)衍生物
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主分類號
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C07D453/02(2006.01)I
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分類號
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C07D453/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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艾博特公司
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發(fā)明(設計)人
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紀建國;李 濤;K·H·莫爾特爾;M·R·施林普夫;D·L·涅爾謝相;潘莉萍
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地址
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美國伊利諾伊州
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頒證日
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國際申請
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2004-12-10 PCT/US2004/041471
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進入國家日期
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2006.08.21
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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一種式(I)化合物: 或其藥學上可接受的鹽、酯、酰胺或前藥,其中: n是0、1或2; A是N或N+-O-; X選自O、S和-N(R1)-; Ar1是含0、1、2、3或4個氮原子的6元芳環(huán),其中Ar1被0、1、2、3或4個烷基取代; Ar2是下式基團: Z1、Z2、Z3和Z4獨立選自C和-C(R3b);條件是Z1、Z2、Z3和Z4中的0或1個是C; Z5、Z6、Z7和Z8獨立選自C和-C(R3b);條件是Z5、Z6、Z7和Z8中的0或1個是C; Z9、Z10、Z11、Z12、Z13、Z14、Z15和Z16獨立選自C和-C(R3c);條件是Z9、Z10、Z11、Z12、Z13、Z14、Z15和Z16之一是C,且式(c)的基團通過C原子與Ar1連接; Y1每次出現(xiàn)時獨立選自O、S、-N(R2)、-C(R3)和-C(R3)(R3a); Y2選自-N(R2)、C(=O)、-C(R3)和-C(R3)(R3a); Y3選自-N(R2)、-C(R3)和-C(R3)(R3a);條件是在式(a)基團中,Y1、Y2和Y3中的0或1個是-C(R3); 其中當Y1、Y2和Y3中的1個在式(a)基團中是-C(R3)時,則Z1、Z2、Z3和Z4各自是-C(R3b),且該式(a)基團通過Y1、Y2或Y3的-C(R3)的C原子與Ar1連接;而又當Z1、Z2、Z3和Z4中的1個是C時,則Y1、Y2和Y3不是-C(R3),且該式(a)基團通過Z1、Z2、Z3或Z4的C原子與Ar1連接; Y2a和Y3a獨立選自N、C和-C(R3a);條件是當在式(b)基團中的Y1是-C(R3)時,Y2a和Y3a選自N和-C(R3a),而又當Y2a和Y3a中的1個是C時,則式(b)基團中的Y1是O、S、-N(R2)或-C(R3)(R3a); 其中當Z5、Z6、Z7和Z8中的1個是C時,則在式(b)基團中的Y1選自O、S、-N(R2)和-C(R3)(R3a);Y2a和Y3a各自獨立選自N和-C(R3a);且式(b)基團通過Z5、Z6、Z7或Z8的C與Ar1連接;且又當其中式(b)基團的Y1是-C(R3)或Y2a和Y3a中的1個是C時,則Z5、Z6、Z7和Z8各自是-C(R3b),且式(b)的基團通過式(b)基團中的Y1的-C(R3)的C原子或通過Y2a或Y3a的C原子與Ar1連接; R1和R2每次出現(xiàn)時各自獨立選自氫和烷基; R3和R3a每次出現(xiàn)時各自獨立選自氫、鹵素、烷基、芳基、-OR4、-NR5R6、-烷基-OR4和-烷基-NR5R6; R3b和R3c每次出現(xiàn)時各自獨立選自氫、鹵素、烷基、芳基、-OR4、-NR5R6、-烷基-OR4、-烷基-NR5R6和-SCN; R4選自氫、烷基、芳基、烷基羰基和芳基羰基; R5和R6每次出現(xiàn)時各自獨立選自氫、烷基、芳基、烷基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基和芳基羰基,條件是R5和R6中的至少1個是氫或烷基;和 R8選自氫和烷基。
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摘要
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式(I)化合物,其中n是0、1或2;A是N或N+-O-;X是O、S、-NH-和-N-烷基-;Ar1是6元芳環(huán);Ar2是稠合的雙環(huán)雜環(huán)。這些化合物可用于治療或預防通過α7nAChR配體緩解的病癥或疾病。還公開了含式(I)化合物的組合物和使用此類化合物和組合物的方法。
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國際公布
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2006-06-22 WO2006/065233 英
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