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厄貝沙坦的合成中間體及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 浙江海正藥業(yè)股份有限公司/王亞平;鄭國(guó)君;蔡剛?cè)A;李賀;陳必賞;唐方輝
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1919841A  
公開(kāi)(公告)日 2007.02.28  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610152936.1  
申請(qǐng)日期 2006.09.21  
專(zhuān)利名稱(chēng) 厄貝沙坦的合成中間體及其制備方法和用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D257/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D257/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D257/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 浙江海正藥業(yè)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王亞平;鄭國(guó)君;蔡剛?cè)A;李 賀;陳必賞;唐方輝  
地址 318000浙江省臺(tái)州市椒江區(qū)外沙路46號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(6)代表的化合物: 式中R代表一種保護(hù)基,其選自CPh3,But,CH(CH3)Ph,C(CH3)2Ph,或CH2(Ph-NO2)。  
摘要 本發(fā)明提供了一種合成厄貝沙坦的新方法,該方法包括以下步驟:以戊酰胺及5-(4-溴甲基聯(lián)苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四唑?yàn)槠鹗荚,轉(zhuǎn)化為N-((2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5基)聯(lián)苯-4-基)-甲基)戊酰胺;經(jīng)三聚光氣處理后再與1-氨基環(huán)戊腈反應(yīng)得到關(guān)鍵中間體N-(1-氰基環(huán)戊基)-N’-((2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5基)聯(lián)苯-4-基)-甲基)戊脒;上述中間體經(jīng)一步轉(zhuǎn)化得到厄貝沙坦。本發(fā)明的反應(yīng)容易控制而且簡(jiǎn)潔,原料易得,操作方便。  
國(guó)際公布  
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