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新型咪唑衍生物及其作為藥劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/K·霍諾爾德;S·沙伊布利克;T·馮希施海特;E·福斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1867563A  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.22  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480030583.7  
申請(qǐng)日期 2004.10.15  
專(zhuān)利名稱(chēng) 新型咪唑衍生物及其作為藥劑的用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D403/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D403/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N;C07D213/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.17 EP 03023677.2  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·霍諾爾德;S·沙伊布利克;T·馮希施海特;E·福斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-10-15 PCT/EP2004/011598  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.04.17  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 柳春琦  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物, 其中 K,L獨(dú)立地表示氫;鹵素;烷基;-OH;或-O-烷基; X是氫;-OR1;-SR2;-S(O)R2;-S(O)2R2;-CH2-S-CH2-C(O)2-CH2-CH3;-CH2-S-(CH2)2-OH或基團(tuán)A1-Q;其中 A1表示C1-C3-亞烷基;并且 Q是-OR1;-SR2;-S(O)R2;-S(O)2R2;-NR3R4;-NH-(CH2)2-NR3R4或鹵素; R1是氫;烷基;烯丙基;二甲基膦;谆;2,3-環(huán)氧基-1-丙基;(R)-2,3-二羥基-1-丙基;(S)-2,3-二羥基-1-丙基;1,3-二羥基-2-丙基;3-羥基-2-羥甲基-1-丙基;2-甲氧基乙氧基甲基;2,2-二甲基-1,3-二氧戊環(huán)-4-基甲基或基團(tuán)A1-Q1;并且 Q1表示-O-烷基;-CN;-C(O)2H;-C(O)2-烷基;-C(O)-NR3R4;-S-烷基;-S(O)-烷基;-S(O)2-烷基,并且 在A1表示1,2-亞乙基-或1,3-亞丙基的情況下,Q1是-OH或-NR3R4; R3,R4獨(dú)立地表示氫或烷基;或者 R3和R4與它們所連的氮原子一起形成5~7元飽和或不飽和環(huán),該環(huán)是未取代的或者被甲基取代,并且其中存在一個(gè)另外的氮或氧原子,其余原子是碳原子; R2是烷基;二甲基膦;谆;2,3-環(huán)氧基-1-丙基;2,3-二羥基-1-丙基;2,2-二甲基-1,3-二氧戊環(huán)-4-基甲基或A1-Q1; Y是芳基或雜芳基,其是未取代的或者被以下基團(tuán)取代一、二或三次:鹵素;-CH2OR5;-R5;-OR5;-NR6R7;-SR5;-S(O)R5;-S(O)2R5;-S(O)NHR5;-S(O)2NHR5;-S(O)NR6R7;-S(O)2NR6R7;-C(O)NHR5;-C(O)NR6R7;或CN; R5是氫;或 烷基,該烷基是未取代的或者被OH、-O-烷基或-NR6R7取代; 條件是沒(méi)有兩個(gè)雜原子連接在同一個(gè)碳原子上; R6,R7獨(dú)立地表示氫或烷基;或 R6和R7與它們所連的氮原子一起形成5~7元飽和或不飽和環(huán),該環(huán)是未取代的或者被甲基取代,并且其中存在一個(gè)另外的氮或氧原子,其余原子是碳原子; Z是鹵素;-OH;-O-烯丙基;烷基;甲氧甲氧基;(2-甲氧乙氧基)甲基氧基;甲硫基;乙氧甲氧基;亞甲基二氧基;乙炔基;三甲代甲硅烷基乙炔基;或 -O-烷基,其中烷基是未取代的或者被吡啶基取代;或者 芐氧基,所述芐氧基是未取代的或者被鹵素、甲氧基、乙氧基、亞甲基二氧基、-CN、-NO2或-C(O)2H取代;并且 n是1或2;和它們的可藥用鹽。  
摘要 通式(I)的化合物是治療癌癥和癌癥相關(guān)疾病的有效治療劑。  
國(guó)際公布 2005-05-06 WO2005/040154 英  
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