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HIV整合酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克公司/衛(wèi)小文;J·P·瓦卡;莊凌航;金甫瑛;T·A·利爾;C·M·維斯庫恩特;M·S·埃伯特森;L·A·奈爾遜;M·恩布里;T·E·菲希爾;D·D·斯塔斯
公開(公告)號 CN1964975A  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(專利)號 CN200580014492.9  
申請日期 2005.05.03  
專利名稱 HIV整合酶抑制劑  
主分類號 C07D487/14(2006.01)I  
分類號 C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.7 US 60/569,150  
申請(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 衛(wèi)小文;J·P·瓦卡;莊凌航;金甫瑛;T·A·利爾;C·M·維斯庫恩特;M·S·埃伯特森;L·A·奈爾遜;M·恩布里;T·E·菲希爾;D·D·斯塔斯  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-05-03 PCT/US2005/015200  
進(jìn)入國家日期 2006.11.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其可藥用鹽: 其中 R1是: (1)-C1-6烷基, (2)被下列基團(tuán)取代的-C1-6烷基:-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6鹵代烷基、-CN、-NO2、-N(RA)RB、-C(O)N(RA)RB、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA、-SO2RA、-SO2N(RA)RB、-N(RA)C(O)RB、-N(RA)CO2RB、-N(RA)SO2RB、-N(RA)SO2N(RA)RB、-OC(O)N(RA)RB、-N(RA)C(O)N(RA)RB或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (3)-C3-8環(huán)烷基,所述環(huán)烷基任選被1-6個(gè)分別獨(dú)立地為下列基團(tuán)的取代基取代:鹵素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基或-O-C1-6鹵代烷基, (4)被C3-8環(huán)烷基取代的-C1-6烷基,其中所述C3-8環(huán)烷基任選被1-6個(gè)分別獨(dú)立地為下列基團(tuán)的取代基取代:鹵素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基或-O-C1-6鹵代烷基, (5)雜芳基,所述雜芳基任選被1-5個(gè)取代基取代,所述取代基分別獨(dú)立地為如下文在RJ的定義的部分B的部分(i)中所定義的任一取代基(1)-(26), (6)被RJ取代的-C1-6烷基,其中RJ是: (A)芳基,所述芳基: (i)任選被1-5個(gè)取代基取代,所述取代基分別獨(dú)立地為: (1)-C1-6烷基,所述烷基任選被下列基團(tuán)取代:-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6鹵代烷基、-CN、-NO2、-N(RA)RB、-C(O)N(RA)RB、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA、-SO2RA、-SO2N(RA)RB、-N(RA)C(O)RB、-N(RA)CO2RB、-N(RA)SO2RB、-N(RA)SO2N(RA)RB、-OC(O)N(RA)RB、-N(RA)C(O)N(RA)RB或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB (2)-O-C1-6烷基, (3)-C1-6鹵代烷基, (4)-O-C1-6鹵代烷基, (5)-OH, (6)鹵素, (7)-CN, (8)-NO2, (9)-N(RA)RB, (10)-C(O)N(RA)RB, (11)-C(O)RA, (12)-CO2RA, (13)-SRA, (14)-S(O)RA, (15)-SO2RA, (16)-SO2N(RA)RB, (17)-N(RA)SO2RB, (18)-N(RA)SO2N(RA)RB, (19)-N(RA)C(O)RB, (20)-N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB,或 (21)-N(RA)CO2RB,和 (ii)任選被1或2個(gè)取代基取代,所述取代基分別獨(dú)立地為: (1)-C3-8環(huán)烷基, (2)芳基, (3)-C1-6烷基,所述烷基被下列基團(tuán)取代:芳基、-C3-8環(huán)烷基、HetA或HetB, (4)-HetA, (5)-C(O)-HetA;或 (6)-HetB; 其中: 每一環(huán)烷基任選被1-6個(gè)分別獨(dú)立地為下列基團(tuán)的取代基取代:鹵素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基或-O-C1-6鹵代烷基, 每一芳基任選被1-5個(gè)取代基取代,所述取代基分別獨(dú)立地為如上文在RJ的定義的部分A的部分(i)中所定義的任一取代基(1)-(21),每一HetA獨(dú)立地為(i)-C4-7氮雜環(huán)烷基或氧雜環(huán)烷基或硫雜環(huán)烷基,或(ii)-C3-6二氮雜環(huán)烷基或氧氮雜環(huán)烷基或硫氮雜環(huán)烷基,其中硫雜環(huán)烷基或硫氮雜環(huán)烷基中的S任選被氧化成S(O)或SO2,并且其中在(i)或(ii)中定義的任何環(huán)任選被1-4個(gè)取代基取代,所述取代基分別獨(dú)立地為氧代基、-C1-6烷基、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA或-S(O)2RA;并且 每一HetB獨(dú)立地為含有1-4個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子的5或6元雜芳環(huán),其中所述雜芳環(huán)任選被1-4個(gè)取代基取代,所述取代基分別獨(dú)立地為如下文在RJ的定義的部分B的部分(i)中所定義的任一取代基(1)-(26),或者 (B)雜芳基,所述雜芳基: (i)任選被1-6個(gè)取代基取代,所述取代基分別獨(dú)立地為: (1)-C1-6烷基, (2)被下列基團(tuán)取代的-C1-6烷基:-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6鹵代烷基、-CN、-NO2、-N(RA)RB、-C(O)N(RA)RB、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA、-S(O)2RA、-S(O)2N(RA)RB、-N(RA)C(O)RB、-N(RA)CO2RB、-N(RA)S(O)2RB、-N(RA)S(O)2N(RA)RB、-OC(O)N(RA)RB、-N(RA)C(O)N(RA)RB或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (3)-O-C1-6烷基, (4)-C1-6鹵代烷基, (5)-O-C1-6鹵代烷基, (6)-OH, (7)-氧代基, (8)鹵素, (9)-CN, (10)-NO2, (11)-N(RA)RB, (12)-C(O)N(RA)RB, (13)-C(O)RA, (14)-C(O)-C1-6鹵代烷基, (15)-C(O)ORA, (16)-OC(O)N(RA)RB, (17)-SRA, (18)-S(O)RA, (19)-S(O)2RA, (20)-S(O)2N(RA)RB, (21)-N(RA)S(O)2RB, (22)-N(RA)S(O)2N(RA)RB, (23)-N(RA)C(O)RB, (24)-N(RA)C(O)N(RA)RB, (25)-N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB,或 (26)-N(RA)CO2RB,和 (ii)任選被1或2個(gè)取代基取代,所述取代基分別獨(dú)立地為: (1)-C3-8環(huán)烷基, (2)芳基, (3)-C1-6烷基,所述烷基被下列基團(tuán)取代:芳基、-C3-8環(huán)烷基、HetA或HetB, (4)-HetA, (5)-C(O)-HetA;或 (6)-HetB; 其中: 每一環(huán)烷基任選被1-6個(gè)分別獨(dú)立地為下列基團(tuán)的取代基取代:鹵素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基或-O-C1-6鹵代烷基, 每一芳基任選被1-5個(gè)取代基取代,所述取代基分別獨(dú)立地為如上文在RJ的定義的部分A的部分(i)中所定義的任一取代基(1)-(21), 每一HetA獨(dú)立地如RJ的定義的部分(A)(ii)中所定義,且 每一HetB獨(dú)立地為如RJ的定義的部分(A)(ii)中所定義; (7)芳基,  
摘要 羥基取代的吡嗪并吡咯并噠嗪二酮化合物是HIV整合酶抑制劑和HIV復(fù)制抑制劑。在一個(gè)實(shí)施方案中,所述二酮化合物是式(I)化合物:其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如本文所定義。本發(fā)明化合物可用于預(yù)防或治療HIV感染,和用于預(yù)防AIDS、延遲AIDS的發(fā)作和治療AIDS。本發(fā)明化合物可以以化合物自身或可藥用鹽的形式用于抗HIV感染和AIDS。本發(fā)明化合物及其鹽可以用作藥物組合物的組分,并任選與其它抗病毒劑、免疫調(diào)節(jié)劑或疫苗聯(lián)合使用。  
國際公布 2005-11-24 WO2005/110414 英  
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