| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1703393A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03825447.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.17 |
| 專利名稱 | 螺環(huán)化合物、含有該化合物的藥用組合物和該化合物的中間體 |
| 主分類號(hào) | C07C217/18 |
| 分類號(hào) | C07C217/18;A61K31/138;A61K31/40;A61K31/4453;A61K31/495;A61P15/12;A61P19/10;A61P35/00;A61P43/00;C07D211/22;C07D295/088;A61K31/55;A61K31/445;A61K31/451;C07D295/096;C07D211/14 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.1 JP 289187/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 大日本制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 渡邊信英;中川拓士;辻淳一;湊久夫;池野明久;小早川千衣 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-04-17 PCT/JP2003/004889 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.05.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(I)所示螺環(huán)化合物或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽：其中R1和R2相同或不同，分別表示氫原子、氟原子、氯原子或C1-6烷基，n表示1、2或3，含有虛線的鍵表示單鍵或雙鍵，A表示-(CH2)p-N(R3)(R4)、-X-(CH2)q-N(R3)(R4)、下式(a)所示基團(tuán)、下式(b)所示基團(tuán)或下式(c)所示基團(tuán)，其中p表示1、2或3，X表示氧原子或硫原子，q表示2或3，R3和R4相同或不同，分別表示C1-6烷基或苯基C1-4烷基，或者R3和R4任選與相鄰的氮原子一起形成分別任選被1個(gè)或2個(gè)選自C1-6烷基、苯基和芐基的基團(tuán)取代的吡咯烷環(huán)、哌啶環(huán)、高哌啶環(huán)、哌嗪環(huán)或嗎啉環(huán)，R5表示C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)烷基C1-4烷基，R6表示氫原子或C1-4烷基，r、s和t分別獨(dú)立表示1或2。 |
| 摘要 | 右式(I)所示螺環(huán)化合物或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽：式(I)中，R1和R2相同或不同，分別表示氫、氯等；n表示1、2或3；含有虛線的鍵表示單鍵或雙鍵；A表示-X-(CH2)q-N(R3)(R4)、通式(a)所示基團(tuán)等，式(a)中X表示氧原子或硫原子；q表示2或3；R3和R4相同或不同，分別表示C1-6烷基等，或者R3和R4可與相鄰的氮原子一起形成任選具有1個(gè)或2個(gè)選自C1-6烷基取代基等的哌啶環(huán)等；R5表示C1-6烷基等；R6表示氫原子等；r和t分別獨(dú)立表示1或2。這些化合物可用作選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，可改善絕經(jīng)后的癥狀。它們還有望用于預(yù)防和/或治療骨質(zhì)疏松癥、更年期綜合癥和乳腺癌。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-15 WO2004/031125 日 |
