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異喹啉化合物及其醫(yī)藥用途

醫(yī)藥數(shù)據庫中心 藥學論壇 三菱制藥株式會社/藤尾雅和;佐藤裕行;井上伸哉;松本壽史;江木康陽
公開(公告)號 CN1703410A  
公開(公告)日 2005.11.30  
申請(專利)號 CN200380100827.X  
申請日期 2003.10.01  
專利名稱 異喹啉化合物及其醫(yī)藥用途  
主分類號 C07D401/04  
分類號 C07D401/04;C07D401/06;C07D405/04;C07D405/12;C07D207/08;C07D207/12;A61K31/4725;A61P9/00;A61P25/00;A61P43/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.10.1 JP 288833/2002;2002.11.22 JP 340175/2002;2003.4.14 JP 109160/2003  
申請(專利權)人 三菱制藥株式會社  
發(fā)明(設計)人 藤尾雅和;佐藤裕行;井上伸哉;松本壽史;江木康陽  
地址 日本大阪  
頒證日  
國際申請 2003-10-01 PCT/JP2003/012608  
進入國家日期 2005.04.01  
專利代理機構 中原信達知識產權代理有限責任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;郭國清  
國省代碼 日本;JP  
主權項 由下式(I)表示的異喹啉化合物、其光學活性形式、其可藥用的鹽、其水加成物、其水合物及其溶劑合物:其中R1為氫原子、鹵素原子、烷基、烷氧基、鹵代烷基、羥基、氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、酰基、羧基、烷氧羰基、氨基甲;、N-烷基氨基甲;,N-二烷基氨基甲;、酰氨基、二酰氨基、硫羥、烷硫基、烷氧羰基氨基、氨磺酰、N-烷基氨磺酰、N,N-二烷基氨磺酰、或烷氧基烷基氧;Y不存在或為具有1至8個碳原子的亞烷基鏈,其中任選的碳原子可以具有羥基;并且R由下式(II)表示:其中X為CH或氮原子,條件是當式(I)中的Y不存在時,那么X應為CH;W為CH或氮原子,條件是當X為CH時,那么W應為氮原子;s為1至5的整數(shù);t為1至5的整數(shù);當R3為氫原子、烷基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷氧羰基、烷基磺酰基、;、任選地具有取代基的酰氨基、任選地具有取代基的苯甲酰氨基、芳基烷基、氨磺;蛲榛酋0被鶗r,R2和R2’相同或者不同,各自為羥基或羥烷基;并且當R3為羥烷基時,R2和R2’相同或不同,各自為氫原子、羥基、烷基、羥烷基、烷氧羰基、二烷基氨基烷基或二烷基氨基甲;,或者R2和R2’結合在一起形成酮。  
摘要 本發(fā)明提供了由下式(1)表示的異喹啉化合物:其光學活性形式、其可藥用的鹽、其水加成物、其水合物及其溶劑合物;包含上述化合物的預防劑和/或治療劑,用于由聚(ADP-核糖)聚合酶的活動過度所引起的疾;以及包含上述化合物的聚(ADP-核糖)聚合酶抑制劑。該化合物也用作腦梗死的預防劑和/或治療劑,尤其是急性階段的腦梗死的預防劑和/或治療劑。此外,它還用作預防劑和/或治療劑,用于改善與腦梗死、尤其是急性階段的腦梗死相關的神經癥狀。  
國際公布 2004-04-15 WO2004/031171 日  
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