公開(公告)號
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CN1867568A
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公開(公告)日
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2006.11.22
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申請(專利)號
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CN200480029967.7
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申請日期
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2004.10.07
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專利名稱
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二氮雜二環(huán)壬烯衍生物及其作為血管緊張肽原酶抑制劑的用途
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主分類號
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C07D471/08(2006.01)I
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分類號
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C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.10.13 EP PCT/EP03/11316
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申請(專利權(quán))人
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?铺厝R茵藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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奧利維爾·貝曾康;蒂埃里·西費(fèi)朗;丹尼爾·比爾;瓦爾特·菲施利;托馬斯·韋勒;尤博斯·雷門;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩
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地址
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瑞士阿施威爾
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頒證日
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國際申請
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2004-10-07 PCT/EP2004/011186
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進(jìn)入國家日期
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2006.04.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司
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代理人
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徐小琴
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)的化合物。通式I 其中 X和W獨(dú)立地表示氮原子或-CH-; V表示-(CH2)r-、-A-(CH2)s-、-CH2-A-(CH2)t-、-(CH2)s-A-、-(CH2)2-A-(CH2)u-、-A-(CH2)v-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-; A和B獨(dú)立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-; U表示芳基、雜芳基; T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-、-COO-; Q表示低級亞烷基、低級亞烯基; M表示芳基-O(CH2)vR5、雜芳基-O(CH2)vR5、芳基-O(CH2)2O(CH2)wR5、雜芳基-(CH2)2O(CH2)wR5; L表示-R3、-COR3、-COOR3、-CONR2R3、-SO2R3、-SO2NR2R3、-COCH(芳基)2; R1表示氫、低級烷基、低級烯基、低級炔基、環(huán)烷基、芳基、環(huán)烷基-低級烷基; R2和R2’獨(dú)立地表示氫、低級烷基、低級烯基、低級炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基; R3表示氫、低級烷基、低級烯基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基-低級烷基、芳基-低級烷基、雜芳基-低級烷基、雜環(huán)基-低級烷基、芳氧基-低級烷基、雜芳氧基-低級烷基,其中這些基團(tuán)可以是未被取代的或被以下基團(tuán)單、二或三取代:羥基、-OCOR2、-COOR2、低級烷氧基、氰基、-CONR2R2’、CO-嗎啉-4-基、CO-((4-低級烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’或低級烷基,前提是在碳原子為sp3-雜化時,該碳原子至多與一個雜原子相連; R4和R4’獨(dú)立地表示氫、低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、-COOR2、-CONH2; R5表示-OH、-OCOR2、-COOR2、-NR2R2、-OCONR2R2’、-NCONR2R2’、氰基、-CONR2R2’、SO3H、-SONR2R2’、-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’,前提是在碳原子為sp3-雜化時,該碳原子至多與一個雜原子相連; m和n表示整數(shù)0或1,前提條件是如果m表示該整數(shù)1,n表示整數(shù)0,n如果表示整數(shù)1,m表示整數(shù)0; p為整數(shù)1、2、3或4; r為整數(shù)3、4、5或6; s為整數(shù)2、3、4或5; t為整數(shù)1、2、3或4; u為整數(shù)1、2或3; v為整數(shù)2、3或4; w為整數(shù)1或2; z為整數(shù)0或1;如果z表示整數(shù)0,那么n表示整數(shù)0, 以及光學(xué)純的對映體、對映體的混合物例如消旋物、非對映體、非對映體的混合物、非對映的消旋物、非對映消旋物的混合物、和該內(nèi)消旋型、和藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑配合物和晶體形式。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種新型衍生物及化合物,以及以其作為活性成分制造藥物組合物。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法、包含一種或多種該化合物的藥物組合物,并特別涉及它們作為血管緊張肽原酶抑制劑的用途。
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國際公布
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2005-05-06 WO2005/040165 英
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