| 公開(公告)號 | CN1953976A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580008675.X |
| 申請日期 | 2005.02.11 |
| 專利名稱 | 用作類香草酸受體配體的嘧啶衍生物和它們治療疼痛的用途 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.11 US 60/543，896 |
| 申請(專利權)人 | 安進公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 汪惠玲;C·巴蘭;E·M·多赫逖;J·R·法爾塞;V·K·戈爾;J·卡頓;M·H·諾曼 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-11 PCT/US2005/004378 |
| 進入國家日期 | 2006.09.18 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有下列結構的化合物： 或者其任何藥學上可接受的鹽或水合物，其中： X是N或C；其中當X是N時，代表單鍵，當X是C時，代表單鍵或雙鍵； R1是飽和、部分飽和或不飽和的5-、6-或7-元環(huán)，含有1、2、3或4個選自N、O和S的原子，其中該環(huán)的碳原子被0、1或2個氧代基取代，該環(huán)被0、1、2或3個選自如下的取代基取代：C1-8烷基、C1-4鹵代烷基、鹵代基、氰基、硝基、-C(＝O)Rb、-C(＝O)ORb、-C(＝O)NRaRa、-C(＝NRa)NRaRa、-ORa、-OC(＝O)Rb、-OC(＝O)NRaRa、-OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S(＝O)Rb、-S(＝O)2Rb、-S(＝O)2NRaRa、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa、-NRaRa、-N(Ra)C(＝O)Rb、-N(Ra)C(＝O)ORb、-N(Ra)C(＝O)NRaRa、-N(Ra)C(＝NRa)NRaRa、-N(Ra)S(＝O)2Rb、-N(Ra)S(＝O)2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa和-NRaC2-6烷基ORa；或者R1是被1、2或3個選自如下的取代基取代的苯基：C1-8烷基、C1-4鹵代烷基、鹵代基、氰基、硝基、-C(＝O)Rb、-C(＝O)ORb、-C(＝O)NRaRa、-C(＝NRa)NRaRa、-ORa、-OC(＝O)Rb、-OC(＝O)NRaRa、-OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S(＝O)Rb、-S(＝O)2Rb、-S(＝O)2NRaRa、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa、-NRaRa、-N(Ra)C(＝O)Rb、-N(Ra)C(＝O)ORb、-N(Ra)C(＝O)NRaRa、-N(Ra)C(＝NRa)NRaRa、-N(Ra)S(＝O)2Rb、-N(Ra)S(＝O)2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa和-NRaC2-6烷基ORa； R2獨立地是部分飽和或不飽和的8-、9-、10-或11-元二環(huán)的環(huán)，含有1、2、3或4個選自N、O和S的原子，其中該環(huán)的碳原子被0、1或2個氧代基取代，該環(huán)被0、1、2或3個選自如下的取代基取代：C1-8烷基、C1-4鹵代烷基、鹵代基、氰基、硝基、-C(＝O)Rb、-C(＝O)ORb、-C(＝O)NRaRa、-C(＝NRa)NRaRa、-ORa、-OC(＝O)Rb、-OC(＝O)NRaRa、-OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S(＝O)Rb、-S(＝O)2Rb、-S(＝O)2NRaRa、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa、-NRaRa、-N(Ra)C(＝O)Rb、-N(Ra)C(＝O)ORb、-N(Ra)C(＝O)NRaRa、-N(Ra)C(＝NRa)NRaRa、-N(Ra)S(＝O)2Rb、-N(Ra)S(＝O)2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa和-NRaC2-6烷基ORa；或者R2獨立地是部分飽和或不飽和的9-、10-或11-元二環(huán)碳環(huán)的環(huán)，被1、2或3個選自如下的取代基取代：C1-8烷基、C1-4鹵代烷基、鹵代基、氰基、硝基、-C(＝O)Rb、-C(＝O)ORb、-C(＝O)NRaRa、-C(＝NRa)NRaRa、-ORa、-OC(＝O)Rb、-OC(＝O)NRaRa、-OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S(＝O)Rb、-S(＝O)2Rb、-S(＝O)2NRaRa、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa、-NRaRa、-N(Ra)C(＝O)Rb、-N(Ra)C(＝O)ORb、-N(Ra)C(＝O)NRaRa、-N(Ra)C(＝NRa)NRaRa、-N(Ra)S(＝O)2Rb、-N(Ra)S(＝O)2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa和-NRaC2-6烷基ORa； R3和R3’各自獨立地是H、甲基或乙基；或者R3和R3’一起可以聯(lián)合它們所連接的碳原子構成環(huán)丙基； R4是H或甲基； Ra各自獨立地是H或Rb；以及 Rb各自獨立地是苯基、芐基或C1-6烷基，該苯基、芐基和C1-6烷基被0、1、2或3個選自如下的取代基取代：鹵代基、C1-4烷基、C1-3鹵代烷基、-OC1-4烷基、-NH2、-NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)C1-4烷基。 |
| 摘要 | 嘧啶醚和含有它們的組合物，用作類香草酸受體配體，治療急性、炎性與神經(jīng)病性疼痛、牙痛、一般性頭痛、偏頭痛、簇性頭痛、混合型血管性與非血管性綜合征、緊張性頭痛、一般性炎癥、關節(jié)炎、風濕疾病、骨關節(jié)炎、炎癥性腸病、炎性眼障礙、炎性或不穩(wěn)定性膀胱障礙、牛皮癬、炎性因素的皮膚病、慢性炎癥、炎性疼痛和有關的痛覺過敏與異常性疼痛、神經(jīng)病性疼痛和有關的痛覺過敏與異常性疼痛、糖尿病性神經(jīng)病疼痛、灼痛、交感性持續(xù)性疼痛、傳入神經(jīng)阻滯綜合征、哮喘、上皮組織損傷或功能障礙、單純性皰疹、呼吸、泌尿生殖、胃腸或血管區(qū)域內(nèi)臟運動性紊亂、傷口、灼傷、變應性皮膚反應、瘙癢、白癜風、一般性胃腸障礙、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、腹瀉、由壞死性因素誘發(fā)的胃損傷、毛發(fā)生長、血管舒縮性或變應性鼻炎、支氣管障礙或膀胱障礙。其中R1-R4和X是如權利要求所定義的。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077944 英 |
