| 公開(公告)號 | CN1950375A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580013058.9 |
| 申請日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 糖皮質激素受體調節(jié)劑化合物以及方法 |
| 主分類號 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/04(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.25 US 60/548,154 |
| 申請(專利權)人 | 配體藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 智 林;羅伯特·J.·阿德基;迪安·菲利普斯;約翰·S.·泰霍納斯;唐納德·S.·卡拉紐斯基;羅伯特·I.·西庫奇;安德魯·理查德·赫德森;史蒂文·L.·羅奇;安吉·C.·瓦薩;李勇凱;馬克·E.·亞當斯;利諾·胡安·瓦爾德斯;卡塔利娜·奎爾沃 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-24 PCT/US2005/006627 |
| 進入國家日期 | 2006.10.25 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的化合物或其藥學可接受的衍生物：其中： R1選自式II、III和IV： R2選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-CONR14R15、-OR16，-COR16、-SR16、-SO2NR14R15、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基； R3選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-OR16、-SR16、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基； R4選自氫、F、Cl、Br、CN、-OR16、-SR16、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、以及任選取代的雜烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基；或者 R2和R3一起形成任選取代的5-6元環(huán)，而R4選自氫、F、Cl、Br、CN、-OR16、-SR16，任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基；或者 R3和R4一起形成任選取代的4-6元環(huán)，而R2選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-CONR14R15、-OR16、-SR16、-SO2NR14R15、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基； R5選自氫、F、Cl、Br、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、-SR16和-OR16； R6選自氫、F、Cl、Br、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基； R7選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-CONR14R15、-SO2NR14R15、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基； R8選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-OR16、-SR16、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基； R9選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、以及任選取代的雜烷基；或者 R7和R8一起形成任選取代的5-6元環(huán)，而R9選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基；或 R8和R9一起形成任選取代的4-6元環(huán)，而R7選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-CONR14R15、以及任選取代的芳基； R10選自氫、F、Cl、Br、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基；以及 R11選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、羥基亞氨基烷基、烷氧基亞氨基烷基、芳基氧基亞氨基烷基、-CONR14R15、SO2NR14R15、OR16、-SR16、-COR16、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基； R12選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-OR16、-SR16、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基； R13選自氫、F、Cl、Br、CN、CONR14R15、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、以及任選取代的雜烷基；或者 R11和R12一起形成任選取代的5-6元環(huán)，而R13選自氫、F、Cl、Br、CN、CONR14R15、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、以及任選取代的雜烷基；或者 R12和R13一起形成任選取代的4-6元環(huán)，而R11選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-CONR14R15、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基； R14和R15相互獨立地選自氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的環(huán)烷基以及任選取代的雜烷基；或者 R14和R15一起形成任選取代的4-7元環(huán)； R16選自氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基； X選自O、S、和NR17；以及 R17選自氫以及任選取代的烷基、任選取代的烯基以及任選取代的炔基； 其中在所述烷基、烯基、炔基、芳烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基上的取代基，如果存在，則分別單獨且獨立地選自于以下組中的1-4個基團：烷基、烯基、炔 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式I的化合物及其藥學可接受的衍生物。這些化合物是選擇性糖皮質激素受體調節(jié)劑和/或選擇性糖皮質激素結合劑。本發(fā)明還提供制備和使用該化合物的方法，包括但不限于使用這些化合物治療各種疾病。 |
| 國際公布 | 2005-09-09 WO2005/082909 英 |
