| 公開(公告)號 | CN1926103A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580006592.7 |
| 申請日期 | 2005.03.10 |
| 專利名稱 | 磺�；量┳鳛镠DAC抑制劑 |
| 主分類號 | C07D207/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/48(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.11 EP 04101003.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧坦納醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·邁爾;T·貝克爾斯;T·貝爾;P·吉姆尼希;F·杜爾韋伯;M·文內(nèi)曼 |
| 地址 | 德國康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-10 PCT/EP2005/051086 |
| 進入國家日期 | 2006.08.31 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;黃可峻 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物： 其中 R1是氫、C1-4-烷基、鹵素或C1-4-烷氧基， R2是氫或C1-4-烷基， R3是氫或C1-4-烷基， R4是氫、C1-4-烷基、鹵素或C1-4-烷氧基， R5是氫、C1-4-烷基、鹵素或C1-4-烷氧基， R6是-T1-Q1，其中 T1是一個鍵或C1-4-亞烷基， Q1是Ar1、Aa1、Hh1或Ah1，其中 Ar1是苯基，或R61-和/或R62-取代的苯基，其中 R61是C1-4-烷基或-T2-N(R611)R612，其中 或者 T2是一個鍵，并且 R611是氫、C1-4-烷基、羥基-C2-4-烷基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷基、苯基-C1-4-烷基或Har1-C1-4-烷基，其中 Har1任選地被R6111和/或R6111取代，并且是含1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-10員單環(huán)或稠合雙環(huán)不飽和雜芳環(huán)，其中 R6111是氫或C1-4-烷基， R6112是C1-4-烷基，并且 R612是氫、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷基或羥基-C2-4-烷基， 或R611和R612一起，包括與它們連接的氮原子在內(nèi)，形成雜環(huán)基Het1，其中 Het1是嗎啉基、硫嗎啉基、S-氧代-硫嗎啉基、S，S--二氧代-硫嗎啉基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基或4N-(C1-4-烷基)-哌嗪基， 或者 T2是C1-4-亞烷基或被氧間斷的C2-4-亞烷基， R611是氫、C1-4-烷基、羥基-C2-4-烷基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷基、苯基-C1-4-烷基或Har1-C1-4-烷基，其中 Har1任選地被R6111和/或R6111取代，并且是含1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-10員單環(huán)或稠合雙環(huán)不飽和雜芳基，其中 R6111是氫或C1-4-烷基， R6112是C1-4-烷基，并且 R612是氫、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷基或羥基-C2-4-烷基， 或R611和R612一起，包括與它們連接的氮原子在內(nèi)，形成雜環(huán)基Het1，其中 Het1是嗎啉基、硫嗎啉基、S-氧代-硫嗎啉基、S，S-二氧代-硫嗎啉基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、4N-(C1-4-烷基)-哌嗪基、咪唑基、吡咯基、吡唑基， R62是C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、鹵素、氰基、C1-4-烷氧基-C1-4-烷基、C1-4-烷基羰基氨基或C1-4-烷基磺酰胺基， Aa1是由兩個芳基組成的聯(lián)芳基，這兩個芳基獨立地選自苯基和萘基，并經(jīng)單鍵連接在一起， Hh1是由兩個雜芳基組成的聯(lián)雜芳基，這兩個雜芳基獨立地選自含1-2個選自氮、氧和硫的雜原子的5-員或6-員單環(huán)雜芳基，并經(jīng)單鍵連接在一起， Ah1是雜芳基-芳基或芳基-雜芳基，其由選自含1-2個選自氮、氧和硫的雜原子的5-員或6-員單環(huán)雜芳基的雜芳基和選自苯基和萘基的芳基組成，其中所述的雜芳基和芳基經(jīng)單鍵連接在一起， R7是羥基或Cyc1，其中 Cyc1是式la的環(huán)系 其中 A是C(碳)， B是C(碳)， R71是氫、鹵素、C1-4-烷基或C1-4-烷氧基， R72是氫、鹵素、C1-4-烷基或C1-4-烷氧基， M，包括A和B在內(nèi)，是環(huán)Ar2或環(huán)Har2，其中 Ar2是苯環(huán)， Har2是含1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-員或6-員單環(huán)不飽和雜芳環(huán)， 以及這些化合物的鹽。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物是一種新的有效的HDAC抑制劑，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如說明書中的定義。 |
| 國際公布 | 2005-09-22 WO2005/087724 英 |
