公開(公告)號(hào)
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CN1946398A
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公開(公告)日
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2007.04.11
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580012141.4
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申請(qǐng)日期
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2005.04.04
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專利名稱
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噻二唑二酮作為GSK-3抑制劑
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主分類號(hào)
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A61K31/433(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/433(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.5 EP 04075997.9
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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神經(jīng)藥物有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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安娜·馬丁納茨吉爾;伊莎貝爾·多龍索羅迪亞斯;默西迪斯·阿郎索切斯孔;赫馬·帕尼索德爾普列戈;安娜·富埃爾特韋爾塔;瑪麗亞何塞·佩雷斯普埃爾托;米格爾·麥迪納帕迪拉
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地址
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西班牙馬德里
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2005-04-04 PCT/EP2005/003613
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進(jìn)入國家日期
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2006.10.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王達(dá)佐;韓克飛
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國省代碼
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西班牙;ES
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽、前藥或溶劑化物 通式(I) 其中: R1為具有至少8個(gè)選自C或O的原子的有機(jī)基團(tuán),其不通過-C(O)-直接與N相連,并包括至少一個(gè)芳環(huán); Ra、Rb、R2、R3、R4、R5和R6獨(dú)立選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)基、-COR7、-C(O)OR7、-C(O)NR7R8-C=NR7、-CN、-OR7、-OC(O)R7、-S(O)t-R7、-NR7R8、-NR7C(0)R8、-NO2、-N=CR7R8或鹵素, 其中Ra和Rb能共同形成=O基團(tuán),并且其中任何一對(duì)RaR2、R2R3、R3R4、R4R5、R5R6、R6Rb或R7R8能共同形成環(huán)狀取代基; t為0、1、2或3, 每一R7和R8獨(dú)立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳氧基、鹵素。
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摘要
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提供通式(I)的噻二唑烷化合物及其藥物可接受的組合物,其中R1為具有至少8個(gè)選自C或O的原子的有機(jī)基團(tuán),其不通過-C(O)-直接與N相連,并包括至少一個(gè)芳環(huán)。這些化合物為選擇性的GSK-3抑制劑并具有改良的生物利用度。它們用于治療GSK-3介導(dǎo)的疾病,其中包括阿爾茨海默病、II型糖尿病、抑郁癥和腦損傷。
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國際公布
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2005-10-20 WO2005/097117 英
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