| 公開(公告)號 | CN1307181C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN01818935.0 |
| 申請日期 | 2001.06.20 |
| 專利名稱 | 核激素受體功能的調(diào)節(jié)劑稠合雜環(huán)琥珀酰亞胺化合物及其類似物 |
| 主分類號 | C07D491/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/08(2006.01)I;C07D495/08(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.19 US 60/233,519;2001.4.18 US 60/284,730;2001.4.18 US 60/284,438 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·E·薩爾瓦蒂;J·A·巴洛格;D·A·皮克林;S·吉斯;A·福拉;W·李;R·N·帕特爾;R·L·漢森 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-06-20 PCT/US2001/019655 |
| 進入國家日期 | 2003.05.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物或其鹽或水合物： 其中所述符號具有以下含義并且每次出現(xiàn)時獨立地選擇： G為芳基或雜環(huán)基，其中所述基團為單環(huán)或多環(huán)，并且所述基團可 任選地在一個或多個位置被取代； L為鍵、(CR7R7’)n或-CH2-NH-，其中n為1，R7和R7'各自獨立為H、 烷基或取代烷基； A1和A2各自獨立為CR7，其中R7(i)為氫、烷基或取代烷基、芳烷基或取代芳烷基、烯基或取代烯基、芳基或取代芳基、雜環(huán)基或取代雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基或取代雜環(huán)基烷基，其中每個取代基為一個或多個選自V1的基團，或者(ii)與W基團的R7一起形成一個雜環(huán)； V1為OH、CN、鹵素、-O-芳基、-O-取代芳基、-O-雜環(huán)基、-O-取代雜環(huán)基、-O-(烷基甲硅烷基)、-O-芳烷基、-O-取代芳烷基、-O-CO-烷基、-O-CO-取代烷基、-O-CO-芳烷基、-O-CO-取代芳烷基、-O-CO-芳基、-O-CO-取代芳基、-O-CO-雜環(huán)基、-O-CO-取代雜環(huán)基、-S-(任選取代芳基)-NH-CO-(任選取代烷基)、-SO-(任選取代芳基)-NH-CO-(任選取代烷基)、-SO2-(任選取代芳基)-NH-CO-(任選取代烷基)、-NH-SO2-芳基、-NH-SO2-取代芳基、-NH-CO-O-(任選取代芳烷基)、-NH-CO-O-烷基、-NH-CO-O-取代烷基、-NH-CO-烷基、-NH--CO-取代烷基、-NH-CO-芳基、-NH-CO-取代芳基、-NH-CO-(任選取代芳烷基)、-NH-CO-(任選取代烷基)-O-(任選取代芳基)、-N(任選取代烷基)(任選取代芳基)、-N(任選取代烷基)(任選取代芳烷基)、-COH、-COOH、-CO-O-烷基、-CO-O-取代烷基、-CO-O-任選取代芳烷基、-CO-芳基、-CO-取代芳基、-O-CO-NH-芳基、-O-CO-NH-取代芳基、-CO-NH-芳基、-CO-NH-取代芳基、-CO-NH-芳烷基、-CO-NH-取代芳烷基或-O-(任選取代芳基)-NH-CO-(任選取代烷基)； Y為-O-、-SO-、-N(V2)-、-CH2-N(V2)-、-CO-N(烷基)-、-CH2-S-或-CH2-SO2-； V2為氫、烷基、芳烷基、-CO-烷基、-CO-O-芳基或-CO-O-芳烷基； Z1和Z2為O； Q1和Q2為H； W為CR7R7’-CR7R7’、CR7R7’-C＝O、NR9-CR7R7’、N＝CR8、N＝N、NR9-NR9’、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基或者芳基或取代的芳基，其中當(dāng)W不是NR9-CR7R7’、N＝CR8、N＝N、NR9-NR9’、或者雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基時，則Y必須是-O-、-CH2-S-、-SO-、-CH2-SO2-、-N(V2)-或-CH2-N(V2)； R1和R1’分別獨立地為H、烷基或取代的烷基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基； R2為烷基或取代的烷基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基； R3和R3’分別獨立地為H、烷基或取代的烷基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、鹵素、CN、羥胺、羥基酰胺、烷氧基或取代的烷氧基、氨基、NR1R2、巰基、烷硫基或取代的烷硫基； R4為H、烷基或取代的烷基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、R1C＝O、R1NHC＝O、SO2OR1或SO2NR1R1’； R5為烷基或取代的烷基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、R1C＝O、R1NHC＝O、SO2R1、SO2OR1或SO2NR1R1’； R7和R7’分別獨立地為H、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、鹵素、CN、OR1、硝基、羥胺、羥基酰胺、氨基、NHR4、NR2R5、NOR1、巰基、烷硫基或取代的烷硫基、R1C＝O、R1OC＝O、R1NHC＝O、SO2R1、SOR1、PO3R1R1’、R1R1'NC＝O、C＝OSR1、SO2R1、SO2OR1或SO2NR1R1’，或者其中A1或A2含有基團R7，而W含有基團R7，A1或A2的所述R7基團與W一起形成一個雜環(huán)； R8為H、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、硝基、鹵素、CN、OR1、氨基、NHR4、NR2R5、NOR1、烷硫基或取代的烷 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及稠環(huán)化合物、用這類化合物治療核激素受體相關(guān)病癥例如癌癥和自身免疫病的方法、以及含有這類化合物的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2002-03-28 WO2002/024702 英 |
