公開(公告)號
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CN1896076A
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公開(公告)日
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2007.01.17
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申請(專利)號
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CN200610106154.4
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申請日期
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2001.12.27
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專利名稱
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三雜環(huán)化合物和包括其作為活性組分的藥物
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主分類號
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號
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C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/08(200
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分案原申請?zhí)? |
01822720.1
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優(yōu)先權(quán)
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2000.12.28 JP 402517/00
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申請(專利權(quán))人
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小野藥品工業(yè)株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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中井久郎;鏡石佳史
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地址
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日本大阪府
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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宋 莉;賈靜環(huán)
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)的化合物、其藥物可接受的鹽或水合物, 其中X和Y各自獨(dú)立地為碳或氮,但不同時為氮; W為碳或氮; U和Z各自獨(dú)立地為CR2,NR13,氮,氧,硫,C=O或C=S; R2為 (i)氫, (ii)C1-8烷基, (iii)C2-8鏈烯基, (iv)C2-8鏈炔基, (v)鹵原子, (vi)CF3, (vii)氰基, (viii)硝基, (ix)NR9R10,其中R9和R10各自獨(dú)立地為 (i)氫, (ii)C1-4烷基, (iii)C3-10單-或雙碳環(huán), (iv)含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán),或 (v)C1-4烷基,其被C3-10單-或雙碳環(huán)或含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)取代, (x)OR11,其中R11為 (i)氫, (ii)C1-4烷基, (iii)C5-6碳環(huán), (iv)含1-2個氮,1個氧和/或1個硫的5或6元雜環(huán),或 (v)C1-4烷基,其被C5-6碳環(huán)或含1-2個氮,1個氧和/或1個硫的5或6元雜環(huán)取代, (xi)SH, (xii)S(O)nR12,其中n為0,1或2,R12為 (i)C1-4烷基, (ii)C5-6碳環(huán), (iii)含1-2個氮,1個氧和/或1個硫的5或6元雜環(huán),或 (iv)C1-4烷基,其被C5-6碳環(huán)或含1-2個氮,1個氧和/或1個硫的5或6元雜環(huán)取代, (xiii)COR11, (xiv)COOR11, (xv)CONR9R10, (xvi)C3-10單-或雙碳環(huán), (xvii)含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán),或 (xviii)C1-4烷基,其被選自鹵原子,CF3,OCF3,氰基,硝基,NR9R10,OR11,=N-OR11,SH,S(O)nR12,COR11,COOR11,CONR9R10,C3-10單-或雙-碳環(huán)和含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)的1-2個取代基取代, R13為 (i)氫, (ii)C1-4烷基, (iii)C2-4鏈烯基, (iv)C2-4鏈炔基, (v)C3-10單-或雙-碳環(huán), (vi)含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán),或 (vii)C1-4烷基,其被C3-10單-或雙碳環(huán)或含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)取代,為單鍵或雙鍵,為C4-6碳環(huán)或含氮、氧和硫的至少一個的4-6元雜環(huán),這些環(huán)為未被取代的或被選自C1-4烷基,C1-4烷氧基,鹵原子和CF3中的1-3個取代基取代, R1為 (i)C1-8烷基,其為未被取代的或被1-5個R14取代, (ii)C2-8鏈烯基,其為未被取代的或被1-5個R14取代, (iii)C2-8鏈炔基,其為未被取代的或被1-5個R14取代, (iv)NR4R5,其中R4和R5各自獨(dú)立地為 (i)氫, (ii)C1-15烷基,其為未被取代的或被1-5個R17取代, (iii)C2-15鏈烯基,其為未被取代的或被1-5個R17取代, (iv)C2-15鏈炔基,其為未被取代的或被1-5個R17取代, (v)C3-15單-或雙碳環(huán),其為未被取代的或被1-5個R18取代, (vi)含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-15元單-或雙雜環(huán),其為未被取代的或被1-5個R18取代, (v)OR6,其中R6為 (i)氫, (ii)C1-10烷基, (iii)C2-10鏈烯基, (iv)C2-10鏈炔基, (v)C3-15單-或雙碳環(huán),其為未被取代的或被1-5個R18取代, (vi)含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-15元單-或雙雜環(huán),其為未被取代的或被1-5個R18取代, (vii)C1-4烷基,其被選自鹵原子,CF3,OCF3,氰基,硝基,NR9R10,OR11,=N-OR11,SH,S(O)nR12,COR11,COOR11,CONR9R10,未被取代的或被1-5個R18取代的C3-10單-或雙-碳環(huán)、和未被取代的或被1-5個R18取代的含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)中的1-2個取代基取代, (vi)SH, (vii)S(O)nR7,其中n為上面定義的,R7為 (i)C1-8烷基, (ii)C3-10單-或雙碳環(huán),其為未被取代的或被1-5個R18取代, (iii)含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán),其未被取代或被1-5個R18取代, (iv)C1-4烷基,其被未被取代的或被1-5個R18取代的C3-10單-或雙-碳環(huán)或未被取代的或被1-5個R18取代的含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)所取代, (viii)COR6 (ix)COOR6, (x)CONR4R5, (xi)NR8COR6a,其中R6a為 (i)氫, (ii)C1-10烷基, (iii)C2-10鏈烯基, (iv)C2-10鏈炔基,或 (v)C1-4烷基,其被選自鹵原子,CF3,OCF3,氰基,硝基,NR9R10,OR11a,=N-OR11,SH,S(O)nR12,COR11,COOR11和CONR9R10的1-2個取代基取代, (xii)NR8COOR6,其中R6為上面定義的,R8為 (i)氫, (ii)C1-8烷基, (iii)C2-8鏈烯基, (iv)C2-8鏈炔基, (v)C3-10單-或雙碳環(huán),其為未被取代的或被1-5個R18取代, (vi)含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán),其為未被取代的或被1-5個R18取代,或 (vii)C1-4烷基,其被選自鹵原子,CF3,OCF3,氰基,硝基,NR9R10,OR11,=N-OR11,SH,S(O)nR12,COR11,COOR11,CONR9R10,未被取代的或被1-5個R18取代的C3-10單-或雙-碳環(huán),和未被取代的或被1-5個R18取代的含1-4個氮,1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)的1-2個取代基取代, (xiii)NR8CONR4R5, (xiv)C3-15單-或雙碳環(huán),其為未被取代的或被1-5個R15取代,
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摘要
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通式(I)的三環(huán)雜環(huán)化合物,和其藥物可接受的鹽,其制備方法,包括其作為活性成份的藥。其中各W,X和Y為碳或氮;各U和Z為CR2,NR13,氮,氧,硫等;環(huán)為碳環(huán),雜環(huán);R1為烷基,鏈烯基,炔基,NR4R5,OR6等;R3為碳環(huán),雜環(huán)。通式(I)的化合物,由于具有CRF受體拮抗活性,因此可用于防止和/或治療CRF的異常分泌引起的疾病,例如,抑郁癥,焦慮癥,飲食有關(guān)的疾病,創(chuàng)傷后緊張病癥,消化性潰瘍,應(yīng)激性腸道綜合癥,阿耳茨海默氏疾病,毒癮或酒精依賴綜合癥等。
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國際公布
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