| 公開(公告)號 | CN1711081A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN200380102497.8 |
| 申請日期 | 2003.10.22 |
| 專利名稱 | 對鈣通道α-2-δ亞基具有親合力的脯氨酸衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/401 |
| 分類號 | A61K31/401;C07D207/16;C07D401/12;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.10.31 GB 0225379.7 |
| 申請(專利權)人 | 美國輝瑞有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 戴維·J·羅森 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-22 PCT/IB2003/004697 |
| 進入國家日期 | 2005.04.29 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(1)的化合物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物或前體藥物在醫(yī)學治療中的用途：式中：X為O、S、NH或CH2和Y為CH2或直接的鍵，或者Y為O、S或NH和X為CH2；并且R為3-12元的環(huán)烷基、4-12元的雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基，其中任何環(huán)可以任選地被一個或多個獨立選自以下基團的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、羥基羰基、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基、羥基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、全氟C1-C6烷基、全氟C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、氨基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、二-C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、C1-C6酰基、C1-C6酰氧基、C1-C6酰氧基C1-C6烷基、C1-C6酰氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷硫基羰基、C1-C6烷基硫代、C1-C6烷氧基羰基，C1-C6烷基磺�；1-C6烷基磺酰氨基、氨基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺�；⒍�-C1-C6烷基氨基磺�；�3-8元的環(huán)烷基、4-8元的雜環(huán)烷基、苯基和單環(huán)雜芳基。 |
| 摘要 | 式(1)的化合物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物或前體藥物是脯氨酸衍生物，其可以用于治療癲癇、暈厥發(fā)作、運動機能減退、顱病、神經變性病、抑郁癥、焦慮癥、恐慌、疼痛、纖維肌痛、關節(jié)炎、神經病理性疾病、睡眠障礙、內臟痛疾病和胃腸疾病。包括用于制備最終產物的方法和可用于該方法中的中間產物。還包括含有一種或多種上述化合物的藥物組合物。式中X為O、S、NH或CH2和Y為CH2或直接的鍵，或者Y為O、S或NH和X為CH2；并且R為3-12元的環(huán)烷基、4-12元的雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基，其中任何環(huán)可以任選地被一個或多個獨立選自以下基團的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、羥基羰基、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基、羥基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、全氟C1-C6烷基、全氟C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基，氨基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、二-C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、C1-C6�；1-C6酰氧基C1-C6酰氧基C1-C6烷基、C1-C6酰氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷硫基羰基、C1-C6烷基硫代、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基磺�；1-C6烷基磺酰氨基，氨基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺�；�、二-C1-C6烷基氨基磺�；�、3-8元的環(huán)烷基、4-8元的雜環(huán)烷基、苯基和單環(huán)雜芳基；其藥物可接受的鹽、溶劑化物或前體藥物。 |
| 國際公布 | 2004-05-13 WO2004/039367 英 |
