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治療囊性纖維化、粘液纖毛功能障礙和肺部疾病用的聚醚雙鞭甲藻毒素衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 北卡羅來(lái)納威爾明頓大學(xué)/D·G·巴登;W·M·亞伯拉罕;A·J·布爾德萊斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1878776A  
公開(kāi)(公告)日 2006.12.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480032986.5  
申請(qǐng)日期 2004.09.20  
專利名稱 治療囊性纖維化、粘液纖毛功能障礙和肺部疾病用的聚醚雙鞭甲藻毒素衍生物  
主分類號(hào) C07D493/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D493/22(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P11/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.19 US 60/504,665  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北卡羅來(lái)納威爾明頓大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·G·巴登;W·M·亞伯拉罕;A·J·布爾德萊斯  
地址 美國(guó)北卡羅來(lái)納州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-09-20 PCT/US2004/030637  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.05.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 沙 捷  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種結(jié)構(gòu)式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、酯、酰胺、水合物、絡(luò)合物或者其組合: 其中A為或 R為C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基羰基、C2-C6烯基、C1-C6烷基酯、C2-C6烯基酯、氨基、酰胺基、芳基酯、環(huán)烷基酯、環(huán)烯基酯、嘌呤基、嘧啶基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基; R1為H或-(CO)CH3;和 R2和R3每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為-CH2(CO)CH3、-CH2(CO)CH2CH3、-CH2(CO)CH(CH3)2、-CH2(CO)CH2CH2CH3、-CH2(CO)CH(CH3)CH2CH3或-CH2(CO)CH2CH(CH3)2, 或者OR2和OR3可以結(jié)合在一起以形成結(jié)構(gòu)式(Ia)的六元環(huán): 其中X為CH2、C(O)或CH(CH3); 其中加括號(hào)的虛線鍵表示連接在骨架上; Y為CH=CH、C(O)、CH(CH3)或CH2; n為1或0;和 并具附帶條件為當(dāng)OR2和OR3結(jié)合在一起形成結(jié)構(gòu)式(Ia)的環(huán)時(shí),X為C=O,存在雙鍵;A為Y為CH=CH,R1為H,n為1,這時(shí)R不為:或  
摘要 公開(kāi)了其為雙鞭甲藻毒素衍生物或PbTx的化合物、包括所述化合物的藥物制劑以及調(diào)節(jié)細(xì)胞中粘液遷移、治療與粘液纖毛功能障礙和粘液遷移降低有關(guān)的疾病的方法,其中所述的化合物具有結(jié)構(gòu)式(I)和結(jié)構(gòu)式(III):結(jié)構(gòu)式(I),結(jié)構(gòu)式(III),其中R、R1、R2、R3、A、n和Y如本文對(duì)于每種化合物所定義。  
國(guó)際公布 2005-03-31 WO2005/028482 英  
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