| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1935806A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610053462.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.09.19 |
| 專利名稱 | 阿夫唑嗪的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江華納藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡高云;相紅琳;徐利明 |
| 地址 | 312073浙江省紹興縣濱海工業(yè)區(qū)興濱路北五路口 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 紹興市越興專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 蔣衛(wèi)東 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)表示的阿夫唑嗪(N-[(3-(4-氨基-6，7-二甲氨基-2-喹唑啉基)甲氨基)丙基]四氫-2-呋喃甲酰胺)的制備方法， 包括以下步驟： a、在有機(jī)堿的條件下，3-鹵代丙胺和2-四氫呋喃甲酸或2-四氫呋喃甲酰氯在溶劑中發(fā)生縮合反應(yīng)，得到N-3-氯丙基-2-四氫呋喃甲酰胺(II)，反應(yīng)溫度為-10℃～100℃，反應(yīng)時(shí)間為6～28小時(shí)。 b、在有機(jī)堿或無(wú)機(jī)堿的存在下，化合物(II)和甲胺在溶劑中發(fā)生縮合反應(yīng)，生成N-3-甲氨基丙基-2-四氫呋喃甲酰胺(III)，反應(yīng)溫度為-10℃～120℃，反應(yīng)時(shí)間為3～30小時(shí)。 c、在有機(jī)堿或無(wú)機(jī)堿的存在下，化合物(III)和2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉(IV)在溶劑中發(fā)生縮合反應(yīng)，得到阿夫唑嗪(I)，反應(yīng)溫度為0℃～120℃，反應(yīng)時(shí)間為3～24小時(shí)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種阿夫唑嗪的制備方法，采用3-鹵代丙胺為原料，與2-四氫呋喃甲酸或2-四氫呋喃甲酰氯發(fā)生縮合反應(yīng)，得到中間體N-3-鹵代丙基-2-四氫呋喃甲酰胺，再與甲胺縮合得到中間體N-3-甲氨基丙基-2-四氫呋喃甲酰胺，然后與2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉發(fā)生縮合反應(yīng)，得到阿夫唑嗪。本發(fā)明所闡述的合成方法，其制備方法簡(jiǎn)單，成本低，反應(yīng)條件容易控制，產(chǎn)品收率和質(zhì)量相對(duì)提高，適合于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
