公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1935806A |
公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.28 |
申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610053462.5 |
申請(qǐng)日期 | 2006.09.19 |
專利名稱 | 阿夫唑嗪的制備方法 |
主分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I |
分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I |
分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江華納藥業(yè)有限公司 |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡高云;相紅琳;徐利明 |
地址 | 312073浙江省紹興縣濱海工業(yè)區(qū)興濱路北五路口 |
頒證日 | |
國(guó)際申請(qǐng) | |
進(jìn)入國(guó)家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | 紹興市越興專利事務(wù)所 |
代理人 | 蔣衛(wèi)東 |
國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)表示的阿夫唑嗪(N-[(3-(4-氨基-6,7-二甲氨基-2-喹唑啉基)甲氨基)丙基]四氫-2-呋喃甲酰胺)的制備方法, 包括以下步驟: a、在有機(jī)堿的條件下,3-鹵代丙胺和2-四氫呋喃甲酸或2-四氫呋喃甲酰氯在溶劑中發(fā)生縮合反應(yīng),得到N-3-氯丙基-2-四氫呋喃甲酰胺(II),反應(yīng)溫度為-10℃~100℃,反應(yīng)時(shí)間為6~28小時(shí)。 b、在有機(jī)堿或無(wú)機(jī)堿的存在下,化合物(II)和甲胺在溶劑中發(fā)生縮合反應(yīng),生成N-3-甲氨基丙基-2-四氫呋喃甲酰胺(III),反應(yīng)溫度為-10℃~120℃,反應(yīng)時(shí)間為3~30小時(shí)。 c、在有機(jī)堿或無(wú)機(jī)堿的存在下,化合物(III)和2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(IV)在溶劑中發(fā)生縮合反應(yīng),得到阿夫唑嗪(I),反應(yīng)溫度為0℃~120℃,反應(yīng)時(shí)間為3~24小時(shí)。 |
摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種阿夫唑嗪的制備方法,采用3-鹵代丙胺為原料,與2-四氫呋喃甲酸或2-四氫呋喃甲酰氯發(fā)生縮合反應(yīng),得到中間體N-3-鹵代丙基-2-四氫呋喃甲酰胺,再與甲胺縮合得到中間體N-3-甲氨基丙基-2-四氫呋喃甲酰胺,然后與2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉發(fā)生縮合反應(yīng),得到阿夫唑嗪。本發(fā)明所闡述的合成方法,其制備方法簡(jiǎn)單,成本低,反應(yīng)條件容易控制,產(chǎn)品收率和質(zhì)量相對(duì)提高,適合于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 |
國(guó)際公布 |