公開(公告)號(hào)
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CN1938019A
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公開(公告)日
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2007.03.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580010625.5
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申請(qǐng)日期
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2005.04.07
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專利名稱
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用于治療自身免疫病和移植排斥反應(yīng)的蛋白激酶C抑制劑
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主分類號(hào)
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A61K31/404(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/404(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P21/04(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.8 GB 0408066.9;2004.6.29 GB 0414540.5;2004.10.5 GB 0422068.7
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·瓦格納;W·舒勒
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-04-07 PCT/EP2005/003663
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.09.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;凌 立
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式I、II、III或IV的蛋白激酶C抑制劑或其可藥用鹽、水合物或溶劑化物在制備用于治療和預(yù)防自身免疫病的藥物組合物中的用途, 其中式I化合物是 其中 R1和R’1各自獨(dú)立地是氫、烷基、鹵烷基、鏈烯基、芳烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰氨基烷基、酰氧基烷基、氰基烷基、脒基烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、氨基羰基烷基或式(a)、(b)或(c)的基團(tuán) 其中Het表示雜環(huán)基團(tuán);W表示NH、S或鍵;T表示NH或S;V表示O、S、NH或NCN;A表示烷硫基、氨基、單烷基氨基或二烷基氨基;Ar表示芳基; R2和R’2各自獨(dú)立地是氫、烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、C1-C3烷硫基、S(O)C1-C3烷基、CF3; 或R1和R2一起形成-(CH2)r-X-CH2-,其中r是1、2或3,并且X是CHR8或NR8,其中R8是(CH2)sR9,其中R9是氫、羥基、烷氧基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、三烷基氨基、疊氮基、酰氨基、烷氧基羰基、氰基、脒基或氨基羰基,并且s是0、1、2或3; R3是氫或CH3CO; R4、R’4、R5、R’5、R6、R’6、R7和R’7各自獨(dú)立地是氫、鹵素、烷基、羥基、烷氧基、-COO(C1-C3烷基)、CF3、硝基、氨基、乙酰氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、C1-C3烷硫基或S(O)C1-C3烷基;并且n是1、2、3、4、5或6; 并且式II化合物是 其中 R1是式(d)、(e)或(f)的基團(tuán) 其中p和q各自獨(dú)立地是1、2、3或4; s是0、1、2或3; t是1或2; u是0或1;且 R12是氫、烷基、鹵烷基、環(huán)烷基、乙酰基、芳基、-CH(芳基)2、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、胍基、-C(=N(烷氧基羰基))NH(烷氧基羰基)、脒基、羥基、羧基、烷氧基羰基或雜環(huán)基; R’1是氫、C1-4烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基; R2和R’2各自獨(dú)立地是氫、烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、C1-C3烷硫基、S(O)C1-C3烷基、CF3; R3是氫或CH3CO-;且 R4、R’4、R5、R’5、R6、R’6、R7和R’7各自獨(dú)立地是氫、鹵素、烷基、羥基、烷氧基、-COO(C1-C3烷基)、CF3、硝基、氨基、乙酰氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、C1-C3烷硫基或S(O)C1-C3烷基; 并且式III化合物是 其中 R’1是氫、C1-C4烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基; R’2是氫、烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、C1-C3烷硫基、S(O)C1-C3烷基、CF3; R3是氫或CH3CO-; R4、R’4、R5、R’5、R6、R’6、R7和R’7各自獨(dú)立地是氫、鹵素、烷基、羥基、烷氧基、-COO(C1-C3烷基)、CF3、硝基、氨基、乙酰氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、C1-C3烷硫基或S(O)C1-C3烷基; X是CR8R9,其中R8是(CH2)sR10,其中R9是(CH2)sR11,R10和R11各自獨(dú)立地是羥基、烷氧基、羧基、酰氧基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、三烷基氨基、疊氮基、酰胺基、烷氧基羰基、氰基、脒基或氨基羰基,并且s是0、1、2或3;且 r是1、2或3;且 并且式IV化合物是 其中 R1是烷基單糖殘基或(g)或(h)的基團(tuán) 其中n是1、2、3、4、5或6; R’1是氫、C1-C4烷基、環(huán)丙基甲基、氨基烷基、單烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基; R2和R’2各自獨(dú)立地是氫、烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、C1-C3烷硫基、S(O)C1-C3烷基、CF3; R3是氫或CH3CO-;并且 R4、R’4、R5、R’5、R6、R’6、R7和R’7各自獨(dú)立地是氫、鹵素、烷基、羥基、烷氧基、-COO(C1-C3烷基)、CF3、硝基、氨基、乙酰氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、C1-C3烷硫基或S(O)C1-C3烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及如說明書中描述的式I、II、III或IV化合物在移植和自身免疫病中的用途。
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國(guó)際公布
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2005-10-20 WO2005/097108 英
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