公開(公告)號(hào)
|
CN1938320A
|
公開(公告)日
|
2007.03.28
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200580009707.8
|
申請(qǐng)日期
|
2005.03.17
|
專利名稱
|
用于治療異常脂肪血癥的化合物和方法
|
主分類號(hào)
|
C07D495/04(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.3.26 US 60/557,134;2004.10.22 US 60/621,162
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
伊萊利利公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
M·G·貝爾;G·曹;A·M·埃斯克里巴諾;M·C·弗南德茨;P·A·蘭德;N·B·曼特洛;E·M·馬丁德拉納瓦;A·I·馬蒂奧赫蘭茨;D·R·梅休;X·王
|
地址
|
美國(guó)印第安納州
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2005-03-17 PCT/US2005/009301
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2006.09.26
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
郭廣迅;李連濤
|
國(guó)省代碼
|
美國(guó);US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式I化合物 其中 n是0、1、2或3; q是0、1或2; W、X、Y和Z分別獨(dú)立地為CH、C、N、S或O,具有合適的單鍵或雙鍵和/或氫原子以滿足化合價(jià)要求; 環(huán)A是5或6元環(huán),其中W、X、Y和Z中有一個(gè)可以不存在;條件是:環(huán)A不是苯基; K是鍵、C=O或S(O)p; p是0、1或2; 當(dāng)n是0,且K是C=O或S(O)p時(shí),R1選自-OC1-C6烷基、-O-芳基、-OC2-C6鏈烯基、-OC1-C6鹵代烷基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基、-OC3-C8環(huán)烷基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-NR7R8、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基CO2R11、-OC2-C6烷基醇、-OC1-C6烷基NR7R8、-OC2-C6烷基氰基、CONR11R12、NR11SO2R12、NR11COR12、C2-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11,并且其中每一環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代:氧代基、羥基、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、-C1-C6烷基醇、OC2-C6烷基醇、C1-C6鹵代烷氧基、CONR11R12、NR11SO2R12、NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、C0-C6烷基氰基、-OC2-C6烷基氰基、C1-C6烷基環(huán)烷基、苯基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基和C1-C6烷基芳基; 當(dāng)n是1、2或3,且K是鍵時(shí),R1選自羥基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基;C1-C6烷基芳基、芳基、雜環(huán)基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷基NR7R8,其中每一環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選被1或2個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代:氧代基、羥基、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、-C1-C6烷基醇、OC2-C6烷基醇、C1-C6鹵代烷氧基、CONR11R12、NR11SO2R12、NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、C0-C6烷基氰基、-OC2-C6烷基氰基、C1-C6烷基環(huán)烷基、苯基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基和C1-C6烷基芳基;R2分別獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、OC1-C6烷基、C1-C6烷基芳基、芳基、C0-C6烷基NR7R8、雜芳基、雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基和C1-C6烷基雜環(huán)基;其中每一環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代:氧代基、羥基、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6醇、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基、CONR11R12、NR11SO2R12、NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基和苯基; R3分別獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、芳基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基或C1-C6烷基環(huán)烷基; R4是式-NR9R10代表的基團(tuán); R5選自氫、鹵素、羥基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基雜環(huán)基、芳基、C1-C6烷基芳基、雜芳基、芳氧基、-OC2-C6鏈烯基、-OC1-C6鹵代烷基、-NR7R8和-OC1-C6烷基芳基;并且其中當(dāng)q是1、2或3時(shí),兩個(gè)相鄰的R5基團(tuán)可以合并以形成與環(huán)A稠合的5或6元任選取代的碳環(huán)或雜環(huán); R6獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、羥基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6鏈烯基、-OC1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基NR7R8、C3-C8環(huán)烷基和C1-C6烷基環(huán)烷基; R7和R8獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基雜環(huán)基、C1-C6鹵代烷基、NR11R12、羥基、氧代基、COOH、C(O)OC1-C4烷基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷基胺、C1-C6烷基芳基、C2-C6鏈烯基芳基、C2-C6炔基芳基、C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基-NR11-C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基氰基、C1-C6烷基CONR7R8、C1-C6烷基NR7R8、C1-C6烷基NR11COR12和芳基,其中每一環(huán)烷基或芳基任選被下列基團(tuán)取代:鹵素、羥基、氧代基、氨基、COOH、C(O)OC1-C4烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基醇和C1-C6烷基胺; 或者R7和R8合并以形成含有氮的雜環(huán),所述雜環(huán)基可具有0、1或2個(gè)選自氧、氮或硫的另外的雜原子,并且可任選被氧代基或C1-C6烷基取代; R9是基團(tuán)C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、C1-C6烷基雜環(huán)基、COR7、CO2R7、C0-C3烷基CONR7R8、C0-C3烷基S(O)pNR7R8或C0-C3烷基S(O)pR7,其中R7如上所定義,并且其中每一烷基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選被1-2個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代:鹵素、羥基、氧代基、COOH、C(O)OC1-C4烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷基胺、C1-C6烷基芳基、C2-C6鏈烯基芳基、C2-C6炔基芳基、C1-C6烷基雜環(huán)基、-NR7R8、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基、C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基-NR11-C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基氰基、C1-C6烷基CONR7R8、C1-C6烷基NR7R8、C1-C6
|
摘要
|
本發(fā)明公開了式(I)化合物,其中A、n、q、K、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5和R6如說(shuō)明書中所定義,及其藥物組合物和用于治療異常脂肪血癥及其后遺癥的方法。
|
國(guó)際公布
|
2005-10-20 WO2005/097806 英
|