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噻吩并四氫吡啶乙酸及其鹽的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 浙江華海藥業(yè)股份有限公司;中國科學(xué)院成都有機化學(xué)有限公司/王立新;唐毅;陳一;田芳
公開(公告)號 CN1927864A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN200510060720.8  
申請日期 2005.09.08  
專利名稱 噻吩并四氫吡啶乙酸及其鹽的制備方法  
主分類號 C07D495/04(2006.01)I  
分類號 C07D495/04(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 浙江華海藥業(yè)股份有限公司;中國科學(xué)院成都有機化學(xué)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 王立新;唐 毅;陳 一;田 芳  
地址 317024浙江省臨海市汛橋鎮(zhèn)利莊  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 杭州天正專利事務(wù)所有限公司  
代理人 王 兵;黃美娟  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 一種如式(V)的噻吩并四氫吡啶乙酸鹽的制備方法,包括如下步驟:式(IV)化合物在堿溶液中、相轉(zhuǎn)移催化劑作用下于60-130℃堿解得所述產(chǎn)物;所述的堿溶液為20-50%的堿水溶液與有機溶劑的混合液; 其中X代表氫、氟、氯、溴或碘原子,M為堿金屬離子;所述堿與式(IV)化合物的當(dāng)量比為1-20∶1。  
摘要 本發(fā)明提供了一種噻吩并四氫吡啶乙酸及其如式(V)的鹽的方法。所述的噻吩并四氫吡啶乙酸鹽制備方法包括如下步驟:式(IV)化合物在20-50%的堿溶液中、相轉(zhuǎn)移催化劑作用下于60-130℃堿解得所述產(chǎn)物;式(V)化合物經(jīng)過簡單的酸化處理即得到噻吩并四氫吡啶乙酸。本發(fā)明采用一步法能夠高收率地得到噻吩并四氫吡啶乙酸及其鹽(V),為氯吡格雷等噻吩并四氫吡啶乙酸甲酯化合物的制備提供了重要中間體。  
國際公布  
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