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取代三唑酮芐胺三唑醇類抗真菌化合物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)/張萬年;盛春泉;姚建忠;張珉;繆震元;徐輝;張晶
公開(公告)號(hào) CN1303073C  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(專利)號(hào) CN200510026331.3  
申請日期 2005.05.31  
專利名稱 取代三唑酮芐胺三唑醇類抗真菌化合物及其制備方法  
主分類號(hào) C07D249/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D249/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張萬年;盛春泉;姚建忠;張 珉;繆震元;徐 輝;張 晶  
地址 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號(hào)  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 衷誠宣  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種三氮唑醇類化合物,其特征在于該類化合物的結(jié)構(gòu)通式為:其中:X基團(tuán)代表羥基或酯基; 這里的酯基指具有1~4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈酯基,甲酸酯基、乙酸酯基、丙酸酯基、異丙酸酯基; Y基團(tuán)代表芳環(huán)上的各種取代基,取代位置可位于鄰、間、對(duì)位,可以是單取代,也可以多取代,取代基指: (1)鹵素,F(xiàn)、Cl、Br、I; (2)甲基、乙基、三氟甲基、叔丁基; M基團(tuán)代表氫或甲基; R基團(tuán)代表 (1)芐基或取代芐基 取代芐基苯環(huán)上取代基可位于苯環(huán)的鄰、間或?qū)ξ唬梢允菃稳〈,也可以是多取代,取代基是指? a.F、Cl、Br、I; b.1~5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; c.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲;⒓籽趸、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; (2)2-氧代苯乙基或取代2-氧代苯乙基 取代2-氧代苯乙基苯環(huán)上取代基可位于苯環(huán)的各鄰、間或?qū)ξ,可以是單取代,也可以是多取代,取代基是指? a.F、Cl、Br、I; b.1~5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; c.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲;、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; (3)苯基或取代苯基; 取代苯基苯環(huán)上取代基可位于苯環(huán)的鄰、間或?qū)ξ,可以是單取代,也可以是多取代,取代基是指? a.F、Cl、Br、I; b.1~5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; c.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; (4)1~5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; 所說的1~5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基指甲基、乙基、叔丁基、叔戊基、仲戊基、異戊基。  
摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,是一種新型的三氮唑醇類抗真菌化合物——1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[N-甲基-N-(2-取代-2H-1,2,4-三唑-3-酮-4-基)芐胺基]-2-丙醇類化合物和其鹽類以及制備方法。本發(fā)明的化合物對(duì)各種淺部和深部真菌具有很強(qiáng)的抗真菌效果,與現(xiàn)有臨床應(yīng)用的抗真菌藥物相比,具有高效、毒性低、抗真菌譜寬的優(yōu)點(diǎn),可用于制備新的抗真菌藥物。  
國際公布  
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