| 公開(公告)號(hào) | CN1303073C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200510026331.3 |
| 申請日期 | 2005.05.31 |
| 專利名稱 | 取代三唑酮芐胺三唑醇類抗真菌化合物及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D249/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D249/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張萬年;盛春泉;姚建忠;張 珉;繆震元;徐 輝;張 晶 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷誠宣 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種三氮唑醇類化合物，其特征在于該類化合物的結(jié)構(gòu)通式為：其中：X基團(tuán)代表羥基或酯基； 這里的酯基指具有1～4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈酯基，甲酸酯基、乙酸酯基、丙酸酯基、異丙酸酯基； Y基團(tuán)代表芳環(huán)上的各種取代基，取代位置可位于鄰、間、對(duì)位，可以是單取代，也可以多取代，取代基指： (1)鹵素，F(xiàn)、Cl、Br、I； (2)甲基、乙基、三氟甲基、叔丁基； M基團(tuán)代表氫或甲基； R基團(tuán)代表 (1)芐基或取代芐基 取代芐基苯環(huán)上取代基可位于苯環(huán)的鄰、間或?qū)ξ唬梢允菃稳〈�，也可以是多取代，取代基是指�? a.F、Cl、Br、I； b.1～5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基； c.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲�；⒓籽趸�、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基； (2)2-氧代苯乙基或取代2-氧代苯乙基 取代2-氧代苯乙基苯環(huán)上取代基可位于苯環(huán)的各鄰、間或?qū)ξ�，可以是單取代，也可以是多取代，取代基是指�? a.F、Cl、Br、I； b.1～5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基； c.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲�；�、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基； (3)苯基或取代苯基； 取代苯基苯環(huán)上取代基可位于苯環(huán)的鄰、間或?qū)ξ�，可以是單取代，也可以是多取代，取代基是指�? a.F、Cl、Br、I； b.1～5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基； c.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基； (4)1～5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基； 所說的1～5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基指甲基、乙基、叔丁基、叔戊基、仲戊基、異戊基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是一種新型的三氮唑醇類抗真菌化合物——1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-(2，4-二氟苯基)-3-[N-甲基-N-(2-取代-2H-1，2，4-三唑-3-酮-4-基)芐胺基]-2-丙醇類化合物和其鹽類以及制備方法。本發(fā)明的化合物對(duì)各種淺部和深部真菌具有很強(qiáng)的抗真菌效果，與現(xiàn)有臨床應(yīng)用的抗真菌藥物相比，具有高效、毒性低、抗真菌譜寬的優(yōu)點(diǎn)，可用于制備新的抗真菌藥物。 |
| 國際公布 |
