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新穎二氟乙氧基取代的羥基-6-苯基菲啶及其作為PDE4抑制劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧坦納醫(yī)藥公司/B·施密德特;D·弗洛克茨;A·哈策爾曼;C·齊特;J·巴西;D·馬克斯;H·-P·克利;U·考茨
公開(公告)號 CN1926112A  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(專利)號 CN200580006521.7  
申請日期 2005.03.08  
專利名稱 新穎二氟乙氧基取代的羥基-6-苯基菲啶及其作為PDE4抑制劑的用途  
主分類號 C07D221/12(2006.01)I  
分類號 C07D221/12(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.10 EP 04100989.5;2005.1.27 EP 05100539.5  
申請(專利權(quán))人 奧坦納醫(yī)藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 B·施密德特;D·弗洛克茨;A·哈策爾曼;C·齊特;J·巴西;D·馬克斯;H·-P·克利;U·考茨  
地址 德國康斯坦茨  
頒證日  
國際申請 2005-03-08 PCT/EP2005/051022  
進入國家日期 2006.08.31  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉元金;李連濤  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 式I化合物 式中 要么按照本發(fā)明的第一方面(方面1), R1是羥基、1-4C烷氧基、3-7C環(huán)烷氧基、3-7C環(huán)烷基甲氧基、2,2-二氟乙氧基、或全部或大部氟取代的1-4C烷氧基,和 R2是2,2-二氟乙氧基, 要么按照本發(fā)明的第二方面(方面2), R1是2,2-二氟乙氧基,和 R2是羥基、1-4C烷氧基、3-7C環(huán)烷氧基、3-7C環(huán)烷基甲氧基、2,2-二氟乙氧基、或全部或大部氟取代的1-4C烷氧基, R3是氫或1-4C烷基, R31是氫或1-4C烷基, 要么在按照本發(fā)明的第一實施方案(實施方案a)中, R4是-O-R41,其中 R41是氫、1-4C烷基、1-4C烷氧基-1-4C烷基、羥基-2-4C烷基、1-7C烷基羰基,或者全部或大部氟取代的1-4C烷基,和 R5是氫或1-4C烷基, 或在按照本發(fā)明的第二實施方案(實施方案b)中, R4是氫或1-4C烷基,和 R5是-O-R51,其中, R51是氫、1-4C烷基、1-4C烷氧基-1-4C烷基、羥基-2-4C烷基、1-7C烷基羰基,或者全部或大部氟取代的1-4C烷基, R6是氫、1-4C烷基、三氟甲基、1-4C烷氧基、全部或大部氟取代的1-4C烷氧基、3-7C環(huán)烷氧基、3-7C環(huán)烷基甲氧基、鹵素、硝基、氰基、羥基、1-4C烷基羰氧基、氨基、一或二1-4C烷基氨基、苯基、苯基-1-4C烷基、1-4C烷基羰氨基、苯氧基、1-4C烷基羰基、或C(O)OR61,其中 R61是氫、1-7C烷基、3-7C環(huán)烷基或3-7C環(huán)烷基甲基, R7是氫、1-4C烷基、羥基、鹵素、1-4C烷氧基、全部或大部氟取代的1-4C烷氧基、3-7C環(huán)烷氧基、3-7C環(huán)烷基甲氧基或者C(O)OR61, 和這些化合物的鹽,N-氧化物、和N-氧化物的鹽。  
摘要 某些式(I)化合物,其中R1、R2、R3、R31、R4、R5、R6和R7有本說明書中指出的含義,是新穎有效的PDE4抑制劑。  
國際公布 2005-09-15 WO2005/085203 英  
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