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制備乙烯基-吡咯烷酮頭孢菌素衍生物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 巴斯利爾藥物股份公司/P·赫伯森;H·希爾博特;R·胡姆
公開(公告)號 CN1301998C  
公開(公告)日 2007.02.28  
申請(專利)號 CN200410070031.0  
申請日期 2001.05.18  
專利名稱 制備乙烯基-吡咯烷酮頭孢菌素衍生物的方法  
主分類號 C07D501/34(2006.01)I  
分類號 C07D501/34(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 01809931.9  
優(yōu)先權(quán) 2000.5.24 EP 00111164.0  
申請(專利權(quán))人 巴斯利爾藥物股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·赫伯森;H·希爾博特;R·胡姆  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 林柏楠;劉金輝  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 制備式IV化合物的方法, 其中R1是羥基保護(hù)基團(tuán),R2是羧酸保護(hù)基團(tuán), 該方法的特征在于包括 在一種堿的存在下,將式II化合物 用式III化合物; 其中R1是如上所定義的,Y是式Y(jié)1的活性基團(tuán) 或式Y(jié)2的活性基團(tuán) 或式Y(jié)3的活性基團(tuán)隨后保護(hù)羧酸基團(tuán),生成式IV產(chǎn)物。  
摘要 本發(fā)明涉及新的式IV和式V化合物及其制備方法,以及這些化合物在用于制備式(I)乙烯基-吡咯烷酮頭孢菌素衍生物中的用途。按照本發(fā)明制備的式(I)化合物可以用于治療和預(yù)防感染性疾病,尤其是由細(xì)菌病原體導(dǎo)致的感染性疾病,特別是甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球菌(MRSA)和銅綠假單胞菌。  
國際公布  
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