公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1922149A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.02.28
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480042186.1
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申請(qǐng)日期
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2004.12.28
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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吡咯和吡唑DAAO抑制劑
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D231/54(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D231/54(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/16(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.12.29 US 60/532,979
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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塞普拉科公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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方 群;塞思·霍普金斯;史蒂文·瓊斯
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地址
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美國(guó)馬薩諸塞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-12-28 PCT/US2004/043791
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.08.29
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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永新專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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張曉威
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式IA的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑合物: 其中 R1a和R2a獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、烷基、芳基烷基、烷基芳基和XYR5; X和Y獨(dú)立地選自O(shè)、S、NH和(CR6R7)n; R3是氫、烷基或M+; M是鋁、鈣、鋰、鎂、鉀、鈉、鋅或它們的混合物; Z是N或CR4; R4選自氫、鹵素、硝基、烷基、芳基烷基、烷基芳基和XYR5; R5選自芳基、取代的芳基、雜芳基和取代的雜芳基; R6和R7獨(dú)立地選自氫和烷基; n是1-6的整數(shù); R1a和R2a中至少一個(gè)是XYR5;且 X和Y中至少一個(gè)是(CR6R7)n; 條件是式IA不包括5-苯乙基-1H-吡唑-3-羧酸。
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摘要
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本發(fā)明涉及用于增加D-絲氨酸濃度并降低D-絲氨酸氧化產(chǎn)生的毒性產(chǎn)物的濃度,用于增強(qiáng)學(xué)習(xí)、記憶和/或認(rèn)知,或用于治療精神分裂癥、阿爾茨海默氏病、共濟(jì)失調(diào)或神經(jīng)性疼痛,或用于預(yù)防神經(jīng)變性疾病特征性的神經(jīng)元功能喪失的方法,所述方法包括給予需要治療的個(gè)體治療有效量的式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑合物:其中R1和R2獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、烷基、;、烷基芳基和XYR5;或R1和R2一起形成取代或未取代的5、6、7或8元碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán);X和Y獨(dú)立地選自O(shè)、S、NH和(CR6R7)n;R3是氫、烷基或M+;M是鋁、鈣、鋰、鎂、鉀、鈉、鋅離子或它們的混合物;Z是N或CR4;R4選自氫、鹵素、硝基、烷基、烷基芳基和XYR5;R5選自芳基、取代的芳基、雜芳基和取代的雜芳基;R6和R7獨(dú)立地選自氫和烷基;n是1-6的整數(shù);R1、R2和R4中至少一個(gè)不是氫;且X和Y中至少一個(gè)是(CR6R7)n。D-絲氨酸或環(huán)絲氨酸可以與式I的化合物聯(lián)合給予。
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國(guó)際公布
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2005-07-21 WO2005/066135 英
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