| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1299682C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02809893.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.03.21 |
| 專利名稱 | 吡唑啉衍生物在用于預(yù)防和/或治療細(xì)胞增殖疾病的藥物制備中的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/415(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/415(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D231/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.6 ES P200100818 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃斯蒂文博士實(shí)驗(yàn)室股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·R·庫(kù)貝雷斯-阿爾蒂森特;J·M·貝羅卡爾-羅梅羅;M·M·孔蒂約赫-洛貝特;J.弗里戈拉-康斯坦薩 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-03-21 PCT/ES2002/000137 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.11.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)吡唑啉或它們的生理學(xué)上可接受的鹽之一在藥物制備中的用途 其中 R1代表氫原子、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有1至4個(gè)碳原子的低級(jí)烷基羧酸酯、酰胺或氰基， R2代表氫原子或甲基， R3、R4、R7和R8相同或不同，代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基， R5代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺�；�、氨基磺酰基或乙酰氨基磺�；�， R6代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或甲磺�；�， 其條件是至少R5是甲磺�；被酋；蛞阴０被酋；蛘逺6是甲磺�；� 其條件是當(dāng)R1代表甲基時(shí)， R2代表氫原子或甲基， R3和R8相同或不同，代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基或三氟甲基， R4代表氫原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基， R5代表氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺�；�、氨基磺�；蛞阴０被酋；�， R6代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或甲磺酰基， 其條件是至少R5是甲磺�；�、氨基磺�；蛞阴０被酋；蛘逺6是甲磺酰基，和 R7代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基， 該藥物用于預(yù)防或治療哺乳動(dòng)物腫瘤形成前或腫瘤形成過(guò)程、腫瘤性血管生成、惡病質(zhì)和涉及腫瘤壞死因子的過(guò)程以及能夠從抑制負(fù)責(zé)合成環(huán)加氧酶-2的基因表達(dá)中獲益的過(guò)程。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)吡唑啉衍生物，其中R1代表氫、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有少于1至4個(gè)碳原子的烷基羧酸酯、酰胺或氰基，R2代表氫或甲基，R3、R4、R7和R8獨(dú)立地代表氫、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R5和R6獨(dú)立地代表氫、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺�；�、氨基磺�；蛞阴０被酋；�，其條件是取代基R5或R6之一是甲磺酰基、氨基磺�；蛞阴０被酋；�，其條件是如果R1是甲基，那么R2是氫或甲基，R3和R8獨(dú)立地是氫、氯、氟、甲基或三氟甲基，R4是氫、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R5是氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺�；被酋；蛞阴０被酋；�，R6是氫、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺�；被酋；蛞阴０被酋；錀l件是取代基R5或R6之一是甲磺�；被酋；蛞阴０被酋；�，R7代表氫、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基。所述衍生物可用于預(yù)防或治療細(xì)胞增殖性疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-10-17 WO2002/080909 西 |
