| 公開(公告)號(hào) | CN1993325A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580026273.2 |
| 申請日期 | 2005.07.27 |
| 專利名稱 | 作為組胺H3受體配體的哌啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/58(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.2 SE 0401971-7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 詹姆斯·福爾默;西蒙·F·亨特;彼得·漢利;史蒂文·韋索洛斯基 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-27 PCT/SE2005/001189 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.02.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物、其藥學(xué)可接受的鹽、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、或其混合物： 其中 Ar1選自C6-10芳基和C2-9雜芳基，其中所述C6-10芳基和C2-9雜芳基任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-OCF3、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-SO2NR、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR2、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR，其中R獨(dú)立地為氫、C3-6環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)基、苯基、苯甲基、C1-6烷基或C2-6烯基，以及其中所述R進(jìn)一步任選被選自甲基、甲氧基、羥基和鹵素中的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代；以及 Q是連接所述羰基和Ar1的二價(jià)或三價(jià)基團(tuán)，其中所述二價(jià)或三價(jià)基團(tuán)含有至少一個(gè)氮，所述氮與式I中的羰基直接相連，在它們之間形成酰胺鍵，并且所述三價(jià)基團(tuán)與Ar1稠合，或者Ar1如下式所示 其中Ar選自苯基、吡啶基、萘基、1，2，3，4-四氫-萘基；噻吩基、呋喃基、噻唑基、苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯基、4，5，6，7-四氫-噻吩并[2，3-c]吡啶基；2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己二烯基；喹啉基；異喹啉基；吲哚基；吡咯基、苯并三唑基；苯并咪唑基；2，3-二氫-苯并呋喃基；2，3-二氫-異吲哚-1-酮-基；苯并[1，2，3]噻二唑基、苯并噻唑基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、吡嗪基和4H-苯并[1，4]嗪-3-酮-基； R1、R2和R3獨(dú)立地選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-SO2NR、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR2、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR，其中R獨(dú)立地為氫、C5-6環(huán)烷基、C3-5雜環(huán)基、苯基、苯甲基、C1-4烷基或C2-4烯基，以及其中所述R進(jìn)一步任選被選自甲基、氰基、甲氧基、羥基和鹵素中的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代； Q選自： 或者Q可為與Ar1稠合的三價(jià)基團(tuán)，例如其中Ar1是二價(jià)芳族基團(tuán)，例如1，2-亞苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明制備下式化合物及其鹽、其對映異構(gòu)體，其中Ar1和Q如說明書中所定義，以及含有所述化合物的藥物組合物。它們在治療中是有效的，特別是在抑郁的治療中是有效的。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/014136 英 |
