| 公開(公告)號 | CN101124203A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580048478.0 |
| 申請日期 | 2005.12.15 |
| 專利名稱 | 化合物 |
| 主分類號 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/58(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.20 SE 0403106-8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 霍德華·塔克;約翰·奧德菲爾德;迪爾格·布朗 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-15 PCT/GB2005/004841 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;陳 桉 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中 R1為C1-8烷基、C(O)NR10R11、C(O)2R12、NR13C(O)R14、NR15C(O)NR16R17、NR18C(O)2R19、雜環(huán)基、芳基或雜芳基； R10、R13、R15、R16和R18為氫或C1-6烷基； R11、R12、R14、R17和R19為C1-8烷基(任選被鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、C3-6環(huán)烷基(任選被鹵素取代)、C5-6環(huán)烯基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、雜芳基、芳基、雜芳氧基或芳氧基取代)、芳基、雜芳基、C3-7環(huán)烷基(任選被鹵素、C1-4烷基或C1-4鹵代烷基取代)、稠合至苯環(huán)的C4-7環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基或雜環(huán)基；或R11、R12、R14和R17還可以為氫； 或R10和R11和/或R16和R17可以連接形成任選含有氮、氧或硫原子的4-、5-或6-元環(huán)，所述環(huán)任選被C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、S(O)1(C1-6烷基)或C(O)(C1-6烷基)取代； R2為C1-6烷基、苯基、雜芳基或C3-7環(huán)烷基； 當(dāng)X為NR5時，Y不存在或為CH2； 當(dāng)X為CH2時，Y不存在或為CH2、NR6、O、S、S(O)或S(O)2； Z為5-或6-元雜環(huán)基環(huán)； R3、R5和R6獨立地為氫或C1-6烷基； R4為氫、C1-4烷基、C3-4烯基、C3-4炔基或C3-6環(huán)烷基； 芳基、苯基和雜芳基部分任選獨立地被以下取代基取代：鹵素、氰基、硝基、羥基、OC(O)NR20R21、NR22R23、NR24C(O)R25、NR26C(O)NR27R28、S(O)2NR29R30、NR31S(O)2R32、C(O)NR33R34、CO2R36、NR37CO2R38、S(O)qR39、OS(O)2R49、C1-6烷基(任選被S(O)2R50或C(O)NR51R52單取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基(任選被CO2R53、C(O)NR54R55、氰基、雜芳基或C(O)NHS(O)2R56單取代)、NHC(O)NHR57、C1-6鹵代烷氧基、苯基、苯基(C1-4)烷基、苯氧基、苯硫基、苯基S(O)、苯基S(O)2、苯基(C1-4)烷氧基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基、雜芳氧基或雜芳基(C1-4)烷氧基；其中剛剛提及的苯基和雜芳基部分任選被鹵素、羥基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、CF3或OCF3； 除非另有說明，雜環(huán)基部分獨立地任選被以下取代基取代：C1-6烷基[任選被苯基{苯基自身任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}或雜芳基{雜芳基自身任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}取代]、苯基{任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}、雜芳基{任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}、S(O)2NR40R41、C(O)R42、C(O)2(C1-6烷基)(例如叔丁氧羰基)、C(O)2(苯基(C1-2烷基))(例如芐氧羰基)、C(O)NHR43、S(O)2R44、NHS(O)2NHR45、NHC(O)R46、NHC(O)NHR47或NHS(O)2R48，條件是最后四個取代基都沒有連接在環(huán)氮原子上； k、l、p和q獨立地為0、1或2； R20、R22、R24、R26、R27、R29、R31、R33、R37、R40、R51和R54獨立地為氫或C1-6烷基； R21、R23、R25、R28、R30、R32、R34、R36、R38、R39、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R50、R52、R53、R55、R56和R57獨立地為C1-6烷基(任選被鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、C3-6環(huán)烷基、C5-6環(huán)烯基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、雜芳基、苯基、雜芳氧基或苯氧基取代)、C3-7環(huán)烷基、苯基或雜芳基；其中剛剛提及的苯基和雜芳基部分任選被鹵素、羥基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代； R21、R23、R25、R28、R30、R34、R35、R36、R41、R42、R43、R45、R46、R47、R52、R53、R55和R57另外還可以是氫； 可供選擇地，R20和R21、和/或R22和R23、和/或R27和R28、和/或R29和R30、和/或R33和R34、和/或R51和R52、和/或R54和R55、和/或R40和R41可以連接形成5-或6-元環(huán)，該環(huán)任選被鹵素、C1-4烷基或苯基取代(其中所述苯環(huán)任選被鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、S(O)mC1-4烷基、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、NHS(O)2(C1-4烷基)、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、NHC(O)NH2、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3或OCF3取代 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露式(I)化合物，其中：當(dāng)X為NR5時，Y不存在或為CH2；當(dāng)X為CH2時，Y不存在或為CH2、NR6、O、S、S(O)或S(O)2；Z為5-或6-元雜環(huán)基環(huán)；含有它們的藥物組合物、它們的制備方法和它們在醫(yī)藥治療中的用途(例如，調(diào)節(jié)溫血動物中的CCR5受體活性)。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/067385 英 |
