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烷氧基取代的咪唑并喹啉

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 3M創(chuàng)新有限公司/凱爾·J·林德斯特倫;布萊恩·A·梅里爾;查德·A·哈拉德森;邁克爾·J·賴斯;圖沙爾·A·克希爾薩加;菲利普·D·黑普納;約書亞·R·武斯特;什里·尼瓦斯;莎拉·C·約翰內(nèi)森
公開(公告)號 CN1897948A  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(專利)號 CN200480036217.2  
申請日期 2004.10.01  
專利名稱 烷氧基取代的咪唑并喹啉  
主分類號 A61K31/4745(2006.01)I  
分類號 A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.3 US 60/508,634  
申請(專利權(quán))人 3M創(chuàng)新有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 凱爾·J·林德斯特倫;布萊恩·A·梅里爾;查德·A·哈拉德森;邁克爾·J·賴斯;圖沙爾·A·克希爾薩加;菲利普·D·黑普納;約書亞·R·武斯特;什里·尼瓦斯;莎拉·C·約翰內(nèi)森  
地址 美國明尼蘇達州  
頒證日  
國際申請 2004-10-01 PCT/US2004/032616  
進入國家日期 2006.06.05  
專利代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司  
代理人 郇春艷;郭國清  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽: 其中: R3選自 -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, -Z-R5, -Z-Het, -Z-Het′-R4,和 -Z-Het′-Y-R4; Z選自亞烷基、亞烯基和亞炔基,其中亞烷基、亞烯基和亞炔基可選擇地插入有一個或多個-O-基團; Y選自 -S(O)0-2-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-, -C(R6)-O-, -O-C(R6)-, -O-C(O)-O-, -N(R8)-Q-, -C(R6)-N(R8)-, -O-C(R6)-N(R8)-, -C(R6)-N(OR9)-, X選自亞烷基,亞烯基,亞炔基,亞芳基,亞雜芳基和亞雜環(huán)基,其中亞烷基,亞烯基和亞炔基可選擇地插入有亞芳基,亞雜芳基或亞雜環(huán)基或者以其終止,和可選擇地插入有一個或多個-O-基團; R4選自氫,烷基,烯基,炔基,芳基,芳基亞烷基,芳氧基亞烷基,烷基亞芳基,雜芳基,雜芳基亞烷基,雜芳氧基亞烷基,烷基亞雜芳基和雜環(huán)基,其中烷基,烯基,炔基,芳基,芳基亞烷基,芳氧基亞烷基,烷基亞芳基,雜芳基,雜芳基亞烷基,雜芳氧基亞烷基,烷基亞雜芳基和雜環(huán)基可以是未取代的,或者可以被一個或多個取代基所取代,該取代基獨立地選自烷基,烷氧基,羥烷基,鹵代烷基,鹵代烷氧基,鹵素,硝基,羥基,巰基,氰基,芳基,芳氧基,芳基亞烷氧基,雜芳基,雜芳氧基,雜芳基亞烷氧基,雜環(huán)基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,(二烷基氨基)亞烷氧基,且在烷基,烯基,炔基和雜環(huán)基情況下是氧代的; R5選自 R6選自=O和=S; R7是C2-7亞烷基; R8選自氫,烷基,烷氧基亞烷基和芳基亞烷基; R9選自氫和烷基; R10是C3-8亞烷基; A選自-O-,-C(O)-,-S(O)0-2-和-N(R4)-; Het是雜環(huán)基,其可以是未取代的,或者可以被一個或多個取代基所取代,該取代基獨立地選自烷基,烷氧基,鹵代烷基,鹵代烷氧基,鹵素,硝基,羥基,羥烷基,巰基,氰基,芳氧基,芳基亞烷氧基,雜芳氧基,雜芳基亞烷氧基,雜環(huán)基,羥基亞烷氧基亞烷基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,(二烷基氨基)亞烷氧基,和氧; Het′是亞雜環(huán)基,其可以是未取代的,或者可以被一個或多個取代基所取代,該取代基獨立地選自烷基,烷氧基,鹵代烷基,鹵代烷氧基,鹵素,硝基,羥基,羥烷基,巰基,氰基,芳氧基,芳基亞烷氧基,雜芳氧基,雜芳基亞烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,(二烷基氨基)亞烷氧基,和氧; Q選自鍵,-C(R6)-,-C(R6)-C(R6)-,-S(O)2-,-C(R6)-N(R8)-W-,-S(O)2-N(R8)-,-C(R6)-O-,和-C(R6)-N(OR9)-; V選自-C(R6)-,-O-C(R6)-,-N(R8)-C(R6)-,和-S(O)2-; W選自鍵,-C(O)-,和-S(O)2-; a和b獨立地是1~6的整數(shù),條件是a+b≤7; R選自烷基,烷氧基,羥基,鹵素和三氟甲基; n是0或1;和 R′和R″獨立地選自氫和非干擾取代基; 條件是當: R3是-Z-Het,-Z-Het′-R4,或-Z-Het′-Y-R4;或 R3是-Z-Y-R4或-Z-Y-X-Y-R4,和Y選自-S(O)0-2-,-S(O)2-N(R8)-,-C(R6)-,-C(R6)-O-,-C(R6)-N(R8)-, R3是-Z-R5和R5是時,Z也可以是鍵。  
摘要 本發(fā)明涉及在6,7,8或9位帶有烷氧基取代基的咪唑并喹啉化合物、含有該化合物的藥物組合物、中間體、制備方法、以及使用這些化合物作為免疫調(diào)節(jié)劑來誘導(dǎo)或抑制動物中細胞因子生物合成及治療疾病(包括病毒性和腫瘤性轉(zhuǎn)化疾病)的方法。  
國際公布 2005-04-14 WO2005/032484 英  
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