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作為PPAR激活劑的苯并增環(huán)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/J·阿克曼;J·埃比;A·賓杰利;U·格雷特爾;G·伊爾特;B·庫恩;H-P·梅爾基;M·邁爾;P·莫爾;M·B·賴特
公開(公告)號 CN1875001A  
公開(公告)日 2006.12.06  
申請(專利)號 CN200480031722.8  
申請日期 2004.10.28  
專利名稱 作為PPAR激活劑的苯并增環(huán)化合物  
主分類號 C07D213/38(2006.01)I  
分類號 C07D213/38(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/345(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.5 EP 03104082.7  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·阿克曼;J·埃比;A·賓杰利;U·格雷特爾;G·伊爾特;B·庫恩;H-P·梅爾基;M·邁爾;P·莫爾;M·B·賴特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-10-28 PCT/EP2004/012199  
進(jìn)入國家日期 2006.04.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式I化合物: 及其對映異構(gòu)體及其可藥用鹽和酯, 其中 X1為O,S,或CH2; R1為氫或C1-7-烷基; R2為氫或C1-7-烷基, 或者,如果X1為CH2,R2為氫,C1-7-烷基或C1-7-烷氧基; R3為氫或C1-7-烷基; R4和R5或R5和R6彼此鍵合,與它們連接的碳原子一起形成環(huán),且 R4和R5或R5和R6一起為: -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-S-,-S-CH=CH-,-CH=CH-O-,-O-CH=CH-, -(CH2)p-,-O-(CH2)q-或-(CH2)q-O-, 其中p為3、4或5和q為2或3;和 R4和R6用于形成如上所述的環(huán)結(jié)構(gòu),或者彼此獨(dú)立地選自:氫,C1-7-烷基,C3-7-環(huán)烷基,鹵素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-鏈烯基,C2-7-炔基,氟代-C1-7-烷基,氰基-C1-7-烷基或氰基; R7和R8彼此獨(dú)立地為氫,C1-7-烷基,C3-7-環(huán)烷基,鹵素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-鏈烯基,C2-7-炔基,氟代-C1-7-烷基,氰基-C1-7-烷基或氰基; 以及R6和R7之一為 其中 X2為S,O,或NR9; R9為氫,C1-7-烷基,C3-7-環(huán)烷基,氟代-C1-7-烷基,羥基-C2-7-烷基,或C1-7-烷氧基-C2-7-烷基; Y1,Y2,Y3和Y4為N或C-R12,且Y1,Y2,Y3和Y4中的一個或兩個為N,其余的為C-R12; R10為氫,C1-7-烷基,C3-7-環(huán)烷基,或氟代-C1-7-烷基; R11為氫,C1-7-烷基,或C1-7-烷氧基-C1-7-烷基; R12在每種情形下彼此獨(dú)立,選自氫,C1-7-烷基,C3-7-環(huán)烷基,氟代-C1-7-烷基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羥基-C1-7-烷基,C1-7-烷硫基-C1-7-烷基,羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羧基-C1-7-烷基,一-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基,C1-7-烷;-C1-7-烷基,C2-7-鏈烯基,和C2-7-炔基; R13為芳基或雜芳基;和 n為0,1或2; 條件是排除下列式I化合物,其中 X1為O,R2和R3為氫, R6為 X2為O或S,且R10和R11為氫。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其所有對映異構(gòu)體以及其藥用鹽和/或酯,其中R6和R7是式(II),R4和R5或R5和R6一起與它們連接的碳原子形成如說明書中所定義的環(huán),X1、X2、Y1至Y4、R1至R13和n如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有這樣的化合物的藥物組合物,它們的制備方法以及用于治療和/或預(yù)防由PPARδ和/或PPARα激動劑調(diào)節(jié)的疾病的用途。  
國際公布 2005-06-02 WO2005/049572 英  
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