公開(公告)號
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CN1260226C
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公開(公告)日
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2006.06.21
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申請(專利)號
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CN01822209.9
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申請日期
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2001.12.11
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專利名稱
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用作mGluR1拮抗劑的四氫-(苯并或噻吩并)-氮雜-吡嗪和三嗪衍生物
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主分類號
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C07D403/04(2006.01)I
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分類號
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C07D403/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.12.22 EP 00128329.0
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申請(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·賓格里;H-P·梅爾基;V·穆特爾;M·威勒艾勒姆;W·沃斯特勒
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2001-12-11 PCT/EP2001/014527
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進入國家日期
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2003.07.22
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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通式I的化合物或其可藥用鹽:其中R1表示氫、C1-C7烷基、C2-C7鏈烯基或未取代的苯基或在間位或?qū)ξ槐灰粋或多個選自C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或鹵素的取代基取代的苯基;或者如果X是-N=或=N-,R1不存在;R2表示氫、C1-C7烷基、C2-C7鏈烯基、=O、-S-C1-C7烷基,-SO2-C1-C7烷基或-OR、-O(CHR)m+1-OR、-NR2、-NH-NR2、-N(R)(CHR)m+1-OR,-N(R)(CHR)m-吡啶基、-N(R)(CHR)n-(C3-C6)環(huán)烷基,-N(R)(CHR)m(CR2)-NR2或-N(R)(CHR)m+1-NH-C(O)-O-C1-C7烷基;m是1、2、3、4、5或6;n是0、1、2、3、4或5;R表示氫、C1-C7烷基或C2-C7鏈烯基,并且如果存在一個以上的R,它們是彼此獨立的;X表示-N=、=N-、>C=或=C<;并且虛線是鍵或不存在,Y表示-CH=CH-、-CH=CR3-、-CR3=CH-或-CR3=CR4-;并且R3,R4彼此獨立地表示氫、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或鹵素,條件是如果Y表示亞乙烯基,則在整個苯環(huán)上只存在一個基團R3和一個基團R4。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)所示的化合物及其可藥用鹽,其中R1、R2、R3、R4、X和Y如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物及其制備方法。該化合物對代謝型谷氨酸受體具有親和性,因此可用于治療或預防急性和/或慢性神經(jīng)病學障礙。
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國際公布
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2002-07-04 WO2002/051418 英
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