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抑制β-分泌酶的氨基-咪唑酮

公開(公告)號 CN101103034A  
公開(公告)日 2008.01.09  
申請(專利)號 CN200680002178.3  
申請日期 2006.01.09  
專利名稱 抑制β-分泌酶的氨基-咪唑酮  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.14 US 60/643,805  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 邁克爾·索蒂里奧斯·馬拉馬斯;詹姆斯·約瑟夫·艾爾代伊;伊萬·蘇萬迪·古納萬;帕維爾·諾瓦克;博伊德·林恩·哈里森  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2006-01-09 PCT/US2006/000656  
進(jìn)入國家日期 2007.07.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國偉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式I化合物, 其中 R1和R2各自獨(dú)立地為H或視情況經(jīng)取代的C1-C4烷基; R3和R4各自獨(dú)立地為H或視情況經(jīng)取代的C1-C4烷基或R3和R4可結(jié)合在一起以形成視情況含有一個或兩個選自O(shè)、N或S的雜原子的4-至7-元環(huán); R5、R6和R7各自獨(dú)立地為H、鹵素、NO2、CN、OR11、NR12R13或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基或芳基(C1-C4)烷基,或當(dāng)連接至鄰近碳原子時R5和R6可與其所連接的原子結(jié)合在一起以形成視情況含有一個或兩個選自O(shè)、N或S的雜原子的視情況經(jīng)取代的5-至7-元環(huán); R8、R9和R10各自獨(dú)立地為H、鹵素、NO2、CN、OR14、NR15R16或各自視情況經(jīng)取代的C1-R6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基或芳基(C1-C4)烷基,或當(dāng)連接至鄰近碳原子時R8和R9可與其所連接的原子結(jié)合在一起以形成視情況含有一個或兩個選自O(shè)、N或S的雜原子的視情況經(jīng)取代的5-至7-元環(huán); n為0、1或2; R11和R14各自獨(dú)立地為H或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或芳基;且 R12、R13、R15和R16各自獨(dú)立地為H、C1-C4烷基、C3-C8環(huán)烷基,或R12與R13或R15與R16可與其所連接的原子結(jié)合在一起以形成視情況含有選自O(shè)、N或S的額外雜原子的5-至7-元環(huán);或 其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供式I的氨基-咪唑酮化合物。也提供用于抑制β-分泌酶(BACE)和治療β-淀粉樣蛋白沉積和神經(jīng)原纖維纏結(jié)的組合物和其使用方法。  
國際公布 2006-07-20 WO2006/076284 英  
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