| 公開(公告)號 | CN1646479A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03804718.7 |
| 申請日期 | 2003.02.24 |
| 專利名稱 | 不可逆選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法 |
| 主分類號 | C07C233/05 |
| 分類號 | C07C233/05;C07C255/50;C07C331/28;A61K31/16;A61K31/26;A61K31/275 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.28 US 60/453,704;2002.10.23 US 60/420,248 |
| 申請(專利權(quán))人 | 田納西大學研究基金會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 詹姆斯·多爾頓;杜安·D.·米勒;程奇元;何雅麗;米切爾·S.·斯坦納;卡倫·A.·韋韋爾卡 |
| 地址 | 美國田納西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/003121 2003.2.24 |
| 進入國家日期 | 2004.08.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 林曉紅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種如式I結(jié)構(gòu)所示的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)化合物：X是一個鍵、O、CH2、NH、S、Se、PR、NO或NR；G是O或S；T是OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR；R是烷基、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、鹵素、烯基或OH；R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3；R2是F、Cl、Br、I、CH3、CF3、OH、CN、NO2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、烷基、芳烷基、OR、NH2、NHR、NR2、SR；R3是F、Cl、Br、I、CN、NO2、COR、COOH、CONHR、CF3、SnR3，或者R3與所連接的苯環(huán)一起形成以下結(jié)構(gòu)的稠環(huán)體系：或Z是NO2、CN、COR、COOH或CONHR；Y是CF3、F、Br、Cl、I、CN或SnR3；Q是SCN、NCS、OCN或NCO；n是1-4的整數(shù)；和m是1-3的整數(shù)。 |
| 摘要 | 在一個實施方案中，本發(fā)明提供雄激素受體靶向劑(ARTA)。靶向劑定義了那些是選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)的一新亞類化合物。雄激素受體調(diào)節(jié)劑化合物對于雄激素受體具有預(yù)料之外的非甾體配體的抗雄激素活性。在一個實施方案中，雄激素受體調(diào)節(jié)劑化合物不可逆結(jié)合雄激素受體。在另一個實施方案中，雄激素受體調(diào)節(jié)劑化合物是雄激素受體拮抗劑，其不可逆地結(jié)合雄激素受體。另一個實施方案中，雄激素受體調(diào)節(jié)劑化合物是烷化劑。雄激素受體調(diào)節(jié)劑化合物，單獨或作是一種組合物，它們對下列情況有用：a)雄性避孕；b)各種激素相關(guān)病癥的治療，例如與雄性雄激素衰退(ADAM)有關(guān)的疾病，例如疲勞、抑郁、性欲降低、性功能障礙、勃起機能障礙、性腺機能減退、骨質(zhì)疏松癥、脫發(fā)、貧血、肥胖、肌消耗、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松癥、良性前列腺增生，在情緒、識別力的改變和前列腺癌；c)對與雌性雄激素衰退(ADIF)有關(guān)疾病的治療，例如性功能障礙、性欲減少、性腺機能減退、肌消耗、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松癥，對識別力和情緒、抑郁、貧血、脫發(fā)、肥胖、子宮內(nèi)膜異位、乳腺癌、子宮癌和卵巢癌的改變；d)對急性和/或慢性肌消耗病的治療和/或預(yù)防；e)預(yù)防和/或治療干眼病癥；f)口服雄激素替代治療；g)降低前列腺癌的發(fā)病率、中斷或促使前列腺癌的退化作用；和/或h)誘導(dǎo)癌細胞凋亡。 |
| 國際公布 | WO2003/074473 英 2003.9.12 |
