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西沙必利/Cisapfide

 藥
 品
 名
 稱
西沙必利
 英
 文
 藥
 名
Cisapfide
 其
 他
 名
 稱
Bencyclane、Fumarate、Halidor、R-51619、Unipride、普瑞博斯、普瑞博思(Prepulsid)、西沙比利、優(yōu)尼比利、芐環(huán)烷。
 藥
 理
 作
 用
本品為新型的全胃腸道促動(dòng)力藥。它是5-羥色胺4(5-HT4)受體的激動(dòng)藥,在大劑量時(shí)有拮抗5-HT3受體的作用。本品作用于消化道平滑肌的腸神經(jīng)叢的中間和末端神經(jīng)原的受體,使膽堿能神經(jīng)纖維末端釋放乙酰膽堿,從而對(duì)整個(gè)消化道動(dòng)力均有作用。其對(duì)消化道的作用范圍比甲氧氯普胺多潘立酮為廣,但對(duì)CTZ無(wú)明顯影響。 本品增強(qiáng)胃腸道的能動(dòng)性及下段食管括約肌張力,改善食管、胃的協(xié)調(diào)性收縮,增加胃腸道縱向推動(dòng)運(yùn)動(dòng),預(yù)防食物的滯留及返流?诜酒5-10mg后,Tmax為1-2小時(shí),Cmax為45-65μg/L。生物利用度為40%-50%,血漿蛋白結(jié)合率為97.5%。半衰期為7-10小時(shí)。41%-45%代謝成去甲基代謝物,1%-3%從尿中排出,5%從糞便中排出。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于神經(jīng)性厭食、胃食道反流性疾病、功能性消化不良、術(shù)后胃腸麻痹及慢性便秘等。也用于腸易激綜合征及部分假性腸梗阻。
 禁
 忌
 癥
對(duì)本品過(guò)敏、胃腸出血、阻塞或穿孔以及其它刺激胃腸道可能引起危險(xiǎn)的疾病及孕婦、乳母禁用。肝腎功能受損患者及兒童不推薦使用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
有稀便,腹瀉,偶有腹痛,頭暈,頭痛等,大多在治療早期出現(xiàn),且短暫。本品偶而可致室性心律不齊和QT間期延長(zhǎng),尤其在與酮康唑類藥物同服時(shí)易出現(xiàn),有心律不齊或器質(zhì)性心臟病患者應(yīng)加注意。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑5mg,10mg;混懸劑0.1%;栓劑30mg。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)腸蠕動(dòng)增加的病人慎用。如出現(xiàn)腹瀉應(yīng)減量。
(2)本品有增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用,用巴比妥等鎮(zhèn)靜藥的病人慎用。
(3)本品可增加地西泮、乙醇、醋硝香豆素、西咪替丁雷尼替丁的吸收。
(4)抗膽堿藥可拮抗本品的促胃腸蠕動(dòng)作用。
(5)同時(shí)進(jìn)行抗凝治療時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)凝血時(shí)間。
(6)禁止與酮康唑、西咪替丁、甲硝唑、異煙肼等酶抑制藥及紅霉素、克拉霉素或醋竹霉素聯(lián)合應(yīng)用,因可致心律失常。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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