| 公開(公告)號(hào) | CN1909913A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580003042.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.19 |
| 專利名稱 | 6,11-3C-雙環(huán)8A-氮雜內(nèi)酯衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/70(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/70(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.23 US 60/538,822 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·F·巴蒂扎爾;M·L·哈蒙德;D·M·希馬茨;R·R·維爾克寧 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-01-19 PCT/US2005/001647 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯或前藥： 其中： A是 i)-OH； ii)-ORp，其中Rp是羥基保護(hù)基； iii)-R1，其中R1是芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基； iv)-OR1，其中R1如前所定義； v)-R2，其中R2是 (a)氫； (b)鹵素； (c)-C1-C6烷基，含有0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子，任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基的取代基所取代； (d)-C2-C6鏈烯基，含有0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子，任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基的取代基所取代；或 (e)-C2-C6炔基，含有0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子，任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基的取代基所取代； vi)-OR2，其中R2如前所定義； vii)-S(O)nR11，其中n＝0、1或2，并且R11是R1或R2，其中R1和R2如前所定義； viii)-NHC(O)R11，其中R11如前所定義； ix)-NHC(O)NHR11，其中R11如前所定義； x)-NHS(O)2R11，其中R11如前所定義； xi)-NR14R15，其中R14和R15各自獨(dú)立地是R11，其中R11如前所定義；或 xii)-NHR3，其中R3是氨基保護(hù)基； B是： i)氫； ii)氘； iii)鹵素； iv)-OH； v)-R1，其中R1如前所定義； vi)-R2，其中R2如前所定義；或 vii)-ORp，其中Rp如前所定義，條件是當(dāng)B是鹵素、-OH或ORp時(shí)，A是R1或R2，其中R1和R2如前所定義； 或者，A和B與和它們相連的碳原子一起為 i)C＝O； ii)C(OR2)2，R2如前所定義； iii)C(SR2)2，其中R2如前所定義； iv)C[-O(CH2)m]2，其中m＝2或3； v)C[-S(CH2)m]2，其中m如前所定義； vi)C＝CHR11，其中R11如前所定義； vii)C＝N-O-R11，其中R11如前所定義； viii)C＝NNHR11，其中R11如前所定義； ix)C＝NNHC(O)R11，其中R11如前所定義； x)C＝NNHC(O)NHR11，其中R11如前所定義； xi)C＝NNHS(O)2R11，其中R11如前所定義； xii)C＝NNHR3，其中R3如前所定義；或 xiii)C＝NR11，其中R11如前所定義； L是： i)-CH3； ii)-CH2CH3； iii)-CH(OH)CH3； iv)-C1-C6烷基，任選地被一個(gè)或多個(gè)選自芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基的取代基所取代； v)-C2-C6鏈烯基，任選地被一個(gè)或多個(gè)選自芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基的取代基所取代；或 vi)-C2-C6炔基，任選地被一個(gè)或多個(gè)選自芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基的取代基所取代； D是-CH2N(Q)-、-C(O)N(R’)-或-C(OR’)＝N-，其中R’是如前定義的R11； Q是： i)氫； ii)-C1-C12-烷基、C3-C12-鏈烯基或C3-C12-炔基，這些基團(tuán)均可以任選地被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)獨(dú)立地選自以下基團(tuán)的取代基所取代： (a)鹵素； (b)-OR6，其中R6選自： 1.氫； |
| 摘要 | 公開了式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯和前藥，其中A、B、D、L、X、Y、Z和R2′如本文所描述。所述化合物表現(xiàn)出抗菌的性質(zhì)。式(I)化合物可以以化合物本身或藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前藥的形式用于治療或預(yù)防細(xì)菌感染。所述化合物和它們的鹽、酯以及前藥還可以用作藥物組合物中的成分，它們?nèi)芜x地和其它抗菌劑聯(lián)合，用于治療細(xì)菌感染。還公開了用于制備所述化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2005-08-11 WO2005/072204 英 |
