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6,11-3C-雙環(huán)8A-氮雜內(nèi)酯衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克公司/K·F·巴蒂扎爾;M·L·哈蒙德;D·M·希馬茨;R·R·維爾克寧
公開(公告)號(hào) CN1909913A  
公開(公告)日 2007.02.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580003042.X  
申請(qǐng)日期 2005.01.19  
專利名稱 6,11-3C-雙環(huán)8A-氮雜內(nèi)酯衍生物  
主分類號(hào) A61K31/70(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/70(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.23 US 60/538,822  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·F·巴蒂扎爾;M·L·哈蒙德;D·M·希馬茨;R·R·維爾克寧  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-01-19 PCT/US2005/001647  
進(jìn)入國家日期 2006.07.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張軼東;劉 玥  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯或前藥: 其中: A是 i)-OH; ii)-ORp,其中Rp是羥基保護(hù)基; iii)-R1,其中R1是芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基; iv)-OR1,其中R1如前所定義; v)-R2,其中R2是 (a)氫; (b)鹵素; (c)-C1-C6烷基,含有0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子,任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基的取代基所取代; (d)-C2-C6鏈烯基,含有0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子,任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基的取代基所取代;或 (e)-C2-C6炔基,含有0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子,任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基的取代基所取代; vi)-OR2,其中R2如前所定義; vii)-S(O)nR11,其中n=0、1或2,并且R11是R1或R2,其中R1和R2如前所定義; viii)-NHC(O)R11,其中R11如前所定義; ix)-NHC(O)NHR11,其中R11如前所定義; x)-NHS(O)2R11,其中R11如前所定義; xi)-NR14R15,其中R14和R15各自獨(dú)立地是R11,其中R11如前所定義;或 xii)-NHR3,其中R3是氨基保護(hù)基; B是: i)氫; ii)氘; iii)鹵素; iv)-OH; v)-R1,其中R1如前所定義; vi)-R2,其中R2如前所定義;或 vii)-ORp,其中Rp如前所定義,條件是當(dāng)B是鹵素、-OH或ORp時(shí),A是R1或R2,其中R1和R2如前所定義; 或者,A和B與和它們相連的碳原子一起為 i)C=O; ii)C(OR2)2,R2如前所定義; iii)C(SR2)2,其中R2如前所定義; iv)C[-O(CH2)m]2,其中m=2或3; v)C[-S(CH2)m]2,其中m如前所定義; vi)C=CHR11,其中R11如前所定義; vii)C=N-O-R11,其中R11如前所定義; viii)C=NNHR11,其中R11如前所定義; ix)C=NNHC(O)R11,其中R11如前所定義; x)C=NNHC(O)NHR11,其中R11如前所定義; xi)C=NNHS(O)2R11,其中R11如前所定義; xii)C=NNHR3,其中R3如前所定義;或 xiii)C=NR11,其中R11如前所定義; L是: i)-CH3; ii)-CH2CH3; iii)-CH(OH)CH3; iv)-C1-C6烷基,任選地被一個(gè)或多個(gè)選自芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基的取代基所取代; v)-C2-C6鏈烯基,任選地被一個(gè)或多個(gè)選自芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基的取代基所取代;或 vi)-C2-C6炔基,任選地被一個(gè)或多個(gè)選自芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基的取代基所取代; D是-CH2N(Q)-、-C(O)N(R’)-或-C(OR’)=N-,其中R’是如前定義的R11; Q是: i)氫; ii)-C1-C12-烷基、C3-C12-鏈烯基或C3-C12-炔基,這些基團(tuán)均可以任選地被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)獨(dú)立地選自以下基團(tuán)的取代基所取代: (a)鹵素; (b)-OR6,其中R6選自: 1.氫;  
摘要 公開了式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯和前藥,其中A、B、D、L、X、Y、Z和R2′如本文所描述。所述化合物表現(xiàn)出抗菌的性質(zhì)。式(I)化合物可以以化合物本身或藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前藥的形式用于治療或預(yù)防細(xì)菌感染。所述化合物和它們的鹽、酯以及前藥還可以用作藥物組合物中的成分,它們?nèi)芜x地和其它抗菌劑聯(lián)合,用于治療細(xì)菌感染。還公開了用于制備所述化合物的方法。  
國際公布 2005-08-11 WO2005/072204 英  
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