| 公開(公告)號 | CN1909901A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN200480040698.4 |
| 申請日期 | 2004.07.16 |
| 專利名稱 | 4-(2-(二丙基氨基乙基)-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽的制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/4035(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4035(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.20 IN 60/MUM/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | USV有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 范卡塔蘇布拉馬尼安·拉德哈克里施南·塔魯爾;德哈南杰·哥文德·薩特合;哈里施·卡施那·蒙德卡爾;拉耶施·甘帕特·波赫帕卡爾;薩馬德漢·道拉特·帕提 |
| 地址 | 印度馬哈拉施特拉邦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-16 PCT/IN2004/000214 |
| 進入國家日期 | 2006.07.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京林達劉知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉新宇 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項 | 一種用于制備結(jié)構(gòu)式(I)的化合物及其酸加成鹽，尤其是鹽酸鹽的方法，其包括以下步驟： A)在溶劑中縮合其中X為離去基團的式II的化合物與酰亞胺的任何堿金屬鹽，形成式III的化合物， B)在RCOOH、R1NH2和HC(OR2)3存在下，在極性溶劑中用硝基甲烷處理III，形成式IV的化合物，其中R為C1-4的烷基，優(yōu)選甲基，R1為C1-4的烷基，優(yōu)選丁基，R2為C1-4的烷基，優(yōu)選甲基， C)在二氯甲烷中，用FeCl3和R3COCl處理IV，形成式V的化合物，其中R3為C1-4的烷基，優(yōu)選丁基， D)在還原催化劑存在下，在乙酸乙酯中，用氫給體處理化合物V，形成式VI的化合物， E)用水合肼或堿金屬氫氧化物，接著用含水的鹵酸如鹽酸處理化合物VI，形成式VII的化合物， F)在溶劑如低級脂肪醇中，在還原催化劑存在下，在還原條件下用丙醛處理化合物VII，形成式(I)的化合物， G)將I轉(zhuǎn)變?yōu)槠潲}酸鹽； H)純化I的鹽酸鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開一種用于制備通常稱為羅匹尼羅(I)的4-[2-(二-正丙基氨基)乙基]-1，3-二氫-2H-吲哚-2-酮的新方法和新中間體以及包含該物質(zhì)的藥物組合物。此外，本發(fā)明也公開了用于治療心血管疾病和帕金森病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-28 WO2005/067922 英 |
