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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 中國藥品專利文獻 > 正文:CCR-3受體拮抗劑VII專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

CCR-3受體拮抗劑VII

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/黛西·喬·杜波依斯;王北漢
公開(公告)號 CN1296356C  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(專利)號 CN02823976.8  
申請日期 2002.11.20  
專利名稱 CCR-3受體拮抗劑VII  
主分類號 C07D211/18(2006.01)I  
分類號 C07D211/18(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.11.30 US 60/334,819  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 黛西·喬·杜波依斯;王北漢  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2002-11-20 PCT/EP2002/012997  
進入國家日期 2004.05.31  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 王 旭  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式(I)的化合物: 其中: R1為(C1-C2)亞烷基; R2為被一個、或兩個取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自C1-6烷基,C1-6烷氧基,鹵代C1-6烷基或鹵素; R3為氫,C1-6烷基,;蓟,或芳基C1-6烷基; 環(huán)A為環(huán)戊基; D為N或C-Rb; L為-C(=O)-,-C(=S)-,-C(=O)N(Ra)-,-C(=S)N(Ra)-,-SO2N(Ra)-,-C(=O)O-,-C(=S)O-; R4為C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,雜烷基或;鵆1-6烷基; Ra為氫,C1-6烷基,;,芳基,芳基C1-6烷基,C1-6烷氧羰基,或芐氧羰基;和 Rb為氫或C1-6烷基; 條件是不包括N-(4-((4-(2-乙酰氨基-4-氟苯基)哌嗪-1-基)甲基)苯基甲基)乙酰胺,N-(3,4-二甲氧基苯基乙基)-N’-(2-乙酰氨基苯基)-哌嗪,N-[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)苯基]甲磺酰胺和N-苯甲基-N’-(2-乙酰氨基苯基)-哌嗪, 及式(I)化合物中羥基官能團的酯類或氨基甲酸酯類、單獨立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體的外消旋和非-外消旋混合物、和藥用鹽, 其中: “;笔侵-C(O)R基,其中R是氫,C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基,C3-7環(huán)烷基C1-6烷基,苯基或苯基C1-6烷基; “;鵆1-6烷基”是指-C1-6亞烷基-C(O)R基,其中R為氫,C1-6烷基,鹵代C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基,C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基,任選取代的苯基,苯甲基,羥基,C1-6烷氧基,氨基,單C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基; “任選取代的苯基”指被一個或多個取代基任選取代的苯基,所述取代基選自C1-6烷基,鹵代C1-6烷基,羥基C1-6烷基,雜烷基,;0被,氨基,C1-6烷基氨基,二C1-6烷基氨基,C1-6烷基亞磺酰基,C1-6烷氧基,鹵代C1-6烷氧基,C1-6烷氧羰基,氨基甲;u基,鹵素,亞甲二氧基或亞乙二氧基; “芳基”是指6-10個環(huán)原子的單環(huán)或雙環(huán)芳香烴基,其任選地被一個或多個取代基取代,這些取代基選自C1-6烷基,鹵代C1-6烷基,羥基C1-6烷基,雜烷基,;,酰氨基,氨基,C1-6烷基氨基,二C1-6烷基氨基,C1-6烷基亞磺酰基,C1-6烷氧基,鹵代C1-6烷氧基,C1-6烷氧羰基,氨基甲;,羥基,鹵素,亞甲二氧基或亞乙二氧基; “雜烷基”是指其中一個,兩個或三個氫原子被獨立地選自-ORa和-NRbRc的取代基取代的烷基,條件是雜烷基的連接點是通過碳原子,其中Ra是氫,;,C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基或C3-7環(huán)烷基C1-6烷基;Rb和Rc彼此獨立地是氫,酰基,C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基或C3-7環(huán)烷基C1-6烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中R1-R4、A、D和L如說明書中所定義。該化合物用作CCR-3受體拮抗劑,因此,可以用于治療CCR-3介導的疾病。  
國際公布 2003-06-05 WO2003/045917 英  
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