| 公開(公告)號(hào) | CN100364966C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510025088.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.14 |
| 專利名稱 | 1- [2-氨基-1- (對(duì)甲氧苯基) 乙基] 環(huán)已醇甲酸鹽的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07C271/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C271/02(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海雅本化學(xué)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 程國(guó)候;潘復(fù)海;蔡 彤 |
| 地址 | 200063上海市白玉街道寧夏路201號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種1-[2-氨基-1-(對(duì)甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇甲酸鹽的合成方法，其特征在于該方法包括下列步驟： (1)1-[2-氨基-1-(對(duì)甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇粗品的制備 將1-[氰基(對(duì)甲氧苯基)甲基]環(huán)己醇，溶劑與氫化鋰鋁置于反應(yīng)釜中，在室溫或回流溫度反應(yīng)2-10小時(shí)后，冷卻至室溫，加入稀氫氧化鈉水溶液，調(diào)節(jié)PH至10-12后，分去水層，有機(jī)相以飽和食鹽水洗滌，以干燥劑進(jìn)行干燥，過濾，濾液蒸去溶劑，得目標(biāo)產(chǎn)物1-[2-氨基-1-(對(duì)甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇粗品； (2)1-[2-氨基-1-(對(duì)甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇甲酸鹽的制備： 1-[2-氨基-1-(對(duì)甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇粗品溶于溶劑中升溫至回流后，加入甲酸，加畢，冷卻，析出白色固體，過濾，得1-[2-氨基-1-(對(duì)甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇甲酸鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種1-[2-氨基-1-(對(duì)甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇甲酸鹽及合成方法，本發(fā)明以氫化鋁鋰或鋁氫取代催化劑銠-三氧化鋁-氫氣還原1-[氰基(對(duì)甲氧苯基)甲基]環(huán)己醇，得到1-[2-氨基-1-(對(duì)甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇粗品。粗品與甲酸成鹽，生成1-[2-氨基-1-(對(duì)甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇甲酸鹽，該甲酸鹽可用于合成抑郁藥文拉法新，此方法簡(jiǎn)化了生產(chǎn)工藝并能提高產(chǎn)品質(zhì)量。 |
| 國(guó)際公布 |
