| 公開(公告)號 | CN1675197A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03819750.2 |
| 申請日期 | 2003.08.20 |
| 專利名稱 | 2-硫-取代的咪唑衍生物及其作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D401/14 |
| 分類號 | C07D401/14;C07D401/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.20 DE 10238045.7 |
| 申請(專利權)人 | 默克勒有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·勞弗;H-G·施特里格爾;K·托爾曼;W·阿爾布雷希特 |
| 地址 | 德國烏爾姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/009219 2003.8.20 |
| 進入國家日期 | 2005.02.21 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I的2-硫-取代的咪唑衍生物或其互變異構體、光學異構體或生理上可接受的鹽：其中R1是未取代或被鹵素原子、C1-C6-烷基或鹵代-C1-C6-烷基取代的C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基或芳基；R2選自：a)芳基-C1-C4-烷基，其中芳基可以帶有一個、兩個或三個彼此獨立地選自下列的取代基：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵素、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞磺�；1-C6-烷基磺酰基和羥基，b)未取代或被CN或鹵素取代的C1-C6-烷基；c)d)R3選自a)NR4R10；b)NR7COR10；c)NR7COOR10；d)NR7CONR7R10；e)NR7CONR7COR10；f)OR10；g)S(O)mR10；j)鹵素；k)OH；j)N3；k)NH2；l)SH；其中，如果R2是苯基-C1-C4-烷基并且苯基帶有C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞磺�；駽1-C6-烷基磺�；〈瑒tR3不是OH、鹵素、C1-C6-烷硫基或C1-C6-烷氧基；R4是H或生理學上可裂解的基團，R5和R6可以相同或不同，并且是H、鹵素、OH、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、NH2、C1-C6-烷基氨基或二-C1-C6-烷基氨基；R7是R4、C1-C6-烷基或芐基；R10具有以下含義之一：a)A-Bb)c)d)e)f)被2或3個苯基取代的C1-C6-烷基；g)三氟甲基A是直鏈或支鏈的C1-C6-亞烷基、C2-C6-亞鏈烯基或C3-亞炔基；B選自a)Hb)c)d)e)f)OC1-C6-烷基；g)NR11R12；h)OH；i)鹵素；j)C1-C6-烷硫基R11和R12可以相同或不同，它們是H、C1-C6-烷基或苯基；Hy是3-至10-元的非芳香族單-、二-或三環(huán)碳環(huán)，其可以與苯環(huán)稠合或不與之稠合；Ar是5-或6-元的芳香族雜環(huán)，其含有1、2或3個彼此獨立地選自O、S和N的雜原子并且可以與苯環(huán)稠合或不與之稠合；Het是5-或6-元的非芳香族雜環(huán)，其含有1、2或3個彼此獨立地選自O、S和N的雜原子，其可以與苯環(huán)稠合或不與之稠合并且可以進行或不進行二環(huán)或三環(huán)橋接；m是0、1或2；n是1、2、3、4或5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的2-硫-取代的咪唑衍生物，其中基團R1、R2、R3和m如說明書中所定義。本發(fā)明的化合物具有免疫調節(jié)作用和/或細胞因子釋放抑制作用，因此適于治療與免疫系統(tǒng)障礙有關的疾病。 |
| 國際公布 | WO2004/018458 德 2004.3.4 |
