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稠環(huán)化合物及其藥物用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 日本煙草產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社/橋本宏正;水谷憲二;吉田厚仁
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1893941A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02802824.4  
申請(qǐng)日期 2002.06.26  
專利名稱 稠環(huán)化合物及其藥物用途  
主分類號(hào) A61K31/4184(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D235/18(2006.01)I;C07D235/30(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C0  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.6.26 JP 193786/2001;2001.11.16 JP 351537/2001  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 日本煙草產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 橋本宏正;水谷憲二;吉田厚仁  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-06-26 PCT/JP2002/006405  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.04.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 黃益芬;巫肖南  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 丙型肝炎的治療劑,該治療劑包含作為活性成分的下面式[I]的稠環(huán)化合物或其可藥用的鹽: 其中 虛線 為單鍵或雙鍵, G1 為C(-R1)或氮原子, G2 為C(-R2)或氮原子, G3 為C(-R3)或氮原子, G4 為C(-R4)或氮原子, G5,G6,G8和G9每個(gè)均獨(dú)立地為碳原子或氮原子, G7 為C(-R7),氧原子,硫原子,或氮原子,任選地被R8所取代, 其中R1,R2,R3和R4每個(gè)均獨(dú)立地為 (1)氫原子, (2)C1-6烷; (3)羧基, (4)氰基, (5)硝基, (6)C1-6任選地被1-3個(gè)取代基所取代的烷基, 所述的取代基選自下面的組A, 組A:鹵原子,羥基,羧基,氨基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基C1-6烷氧基C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基氨基, (7)-COORa1 其中Ra1為任選取代的C1-6烷基(定義同上),任選地被1-5個(gè)選自下面組B的取代基取代的C6-14芳基C1-6烷基或葡糖醛酸殘基, 組B:鹵原子,氰基,硝基,C1-6烷基,鹵化C1-6烷基,C1-6烷;,-(CH2)r-COORb1,-(CH2)r-CONRb1Rb2,-(CH2)r-NRb1Rb2,-(CH2)r-NRb1-CORb2,-(CH2)r-NHSO2Rb1,-(CH2)r-ORb1,-(CH2)r-SRb1,-(CH2)r-SO2Rb1和-(CH2)r-SO2NRb1Rb2, 其中Rb1和Rb2每個(gè)均獨(dú)立地為氫原子或C1-6烷基且r為0或1-6的整數(shù), (8)-CONRa2Ra3 其中Ra2和Ra3每個(gè)均獨(dú)立地為氫原子,C1-6烷氧基或任選取代的C1-6烷基(定義同上), (9)-C(=NRa4)NH2 其中Ra4為氫原子或羥基, (10)-NHRa5 其中Ra5為氫原子,C1-6烷酰基或C1-6烷基磺; (11)-ORa6 其中Ra6為氫原子或任選取代的C1-6烷基(定義同上), (12)-SO2Ra7 其中Ra7為羥基,氨基,C1-6烷基或C1-6烷基氨基, (13)-P(=O)(ORa31)2 其中Ra31為氫原子,任選取代的C1-6烷基(定義同上)或C6-14芳基C1-6烷基其任選地被1-5個(gè)取代基所取代, 所述的取代基選自上面組B,或 (14)雜環(huán)基,具有1-4個(gè)選自氧原子、氮原子和硫原子的雜原子,和 R7和R8每個(gè)均獨(dú)立地為氫原子或任選取代的C1-6烷基(定義同上),環(huán)Cy為 (1)C3-8環(huán)烷基,其任選地被1-5個(gè)取代基所取代, 所述的取代基選自下面的組C, 組C:羥基,鹵原子,C1-6烷基和C1-6烷氧基, (2)C3-8環(huán)烯基,其任選地被1-5取代基所取代, 所述的取代基選自上面的組C,或者 (3) 其中u和v每個(gè)均獨(dú)立地為1-3的整數(shù), 環(huán)A為 (1)C6-14芳基, (2)C3-8環(huán)烷基, (3)C3-8環(huán)烯基,或者 (4)具有1-4個(gè)選自氧原子、氮原子和硫原子的雜原子的雜環(huán)基, R5和R6每個(gè)均獨(dú)立地為 (1)氫原子, (2)鹵原子, (3)任選取代的C1-6烷基(定義同上),或 (4)-ORa8 其中Ra8為氫原子,C1-6烷基或C6-14芳基C1-6烷基,而 X為 (1)氫原子, (2)鹵原子, (3)氰基, (4)硝基, (5)氨基,C1-6烷酰氨基, (6)C1-6烷基磺酰基, (7)任選取代的C1-6烷基(定義同上), (8)C2-6鏈烯基,其任選地被1-3個(gè)選自上面組A的取代基所取代, (9)-COORa9 其中Ra9為氫原子或C1-6烷基, (10)-CONH-(CH2)1-Ra10 其中Ra10為任選取代的C1-6烷基(定義同上),C1-6烷氧基羰基或C1-6烷酰氨基,且1為0或1-6的整數(shù), (11)-ORa11 其中Ra11為氫原子或任選取代的C1-6烷基(定義同上), 或者 (12) 其中 環(huán)B為 (1′)C6-14芳基, (2′)C3-8環(huán)烷基,或 (3′)雜環(huán)基(定義同上), 每個(gè)Z均獨(dú)立地為 (1′)選自下面組D的基團(tuán), (2′)C6-14芳基,其任選地被1-5個(gè)取代基所取代, 所述的取代基選自下面的組D, (3′)C3-8環(huán)烷基,其任選地被1-5個(gè)取代基所取代, 所述的取代基選自下面的組D, (4′)C6-14芳基C1-6烷基,其任選地被1-5個(gè)取代基所取代, 所述的取代基選自下面的組D, (5′)雜環(huán)基,其任選地被1-5個(gè)取代基所取代, 所述的取代基選自下面的組D, 其中所述的雜環(huán)基具有1-4雜原子, 該雜原子選自氧原子、氮原子和硫原子,或者 (6′)雜環(huán)C1-6烷基,其任選地被1-5個(gè)取代基所取代, 所述的取代基選自下面的組D, 其中雜環(huán)C1-6烷基是任選被雜環(huán)基團(tuán)取代的C1-6烷基,所述雜環(huán)基團(tuán)任選地被1-5個(gè)取代基所取代,所述的取代基選自下面的組D,如上所定義的那樣, 組D: (a)氫原子, (b)鹵原子, (c)氰基, (d)硝基, (e)任選取代的C1-6烷基(定義同上), (f)-(CH2)t-CORa18, (下文中每個(gè)t均獨(dú)立地表示0或1-6的整數(shù)), 其中Ra18為 (1″)任選取代的C1-6烷基(定義同上), (2″)C6-14芳基,其任選地被1-5個(gè)取代基所取代, 所述的取代基選自上面的組B,或 (3″)雜環(huán)基,其任選地被1-5個(gè)取代基所取代, 所述的取代基選自上面的組B, 其中該雜環(huán)基具有1-4個(gè)雜原子, 所述的雜原子選自氧原子、氮原子和硫原子, (g)-(CH2)t-COORa19 其中Ra19為氫原子,任選取代的C1-6烷基(定義同上)或C6-14芳基C1-6烷基其任選  
摘要 以下通式[I]所代表的稠環(huán)化合物或其可藥用的鹽以及含這些化合物[I]的丙型肝炎藥物(通式[I]中每個(gè)符號(hào)的定義見(jiàn)說(shuō)明書(shū));趯(duì)HCV聚合酶的抑制活性,上述化合物及其鹽具有抗丙型肝炎病毒(HCV)作用,因此,可用作丙型肝炎的治療劑或預(yù)防劑。  
國(guó)際公布 2003-01-03 WO2003/000254 日  
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