| 公開(公告)號 | CN1886380A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480035415.7 |
| 申請日期 | 2004.09.29 |
| 專利名稱 | 苯并咪唑化合物 |
| 主分類號 | C07D235/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D235/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.30 US 60/507,231 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·L·阿里恩蒂;J·G·布賴滕布赫;D·J·布扎德;J·P·愛德華茲;M·D·哈克;H·哈圖亞;D·E·金德拉楚克;A·李;J·D·維納布爾 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-29 PCT/US2004/031855 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;劉 玥 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(I)或(II)的化合物： 其中 W是N或CR7； X是N或CH； Y是O、NR12或CR12R13； Z是N或CR14； n是0、1或2； 每個R1-4獨立地是H、C1-4烷基、C2-5鏈烯基、C2-5炔基、C3-6環(huán)烷基、-C1-4烷氧基、-C1-4烷基氨基、-C1-4烷硫基、-C1-4烷基磺�；�、-OC3-6環(huán)烷基、-OCH2Ph、氰基、-CF3、F、Cl、Br、I、硝基、-OCF3、-SCF3、-ORc、-SRc、-S(O)Rc、-SO2Rc、-C(O)Rc、苯基、芐基、苯乙基、-C(O)NRaRb、-C(O)ORc、-NRaRb、-CH2NRaRb或-CH2ORc；其中每個Ra、Rb和Rc獨立地選自H、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基、(C3-6環(huán)烷基)C1-2烷基-、芐基和苯乙基，或Ra和Rb與它們相連的氮一起形成一個4-7元雜環(huán)HetCyc1，其中所述的環(huán)HetCyc1具有0或1個其它的選自O(shè)、S、＞NH和＞NC1-6烷基的雜原子，以及其中在任何所述的R1-4、Ra、Rb、Rc和所述環(huán)HetCyc1中，任何苯基、苯乙基、芐基、烷基或環(huán)烷基部分任選獨立地被1、2或3個選自C1-3烷基、鹵素、羥基、氨基和C1-3烷氧基的取代基所取代； 每個R5-7獨立地是H、C1-6烷基、F、Cl、Br、I、-CF3、-OCF3、-ORc、-SRc、-S(O)Rc、-SO2Rc、C1-4烷氧基、氰基、硝基、-C(O)NRaRb、-C(O)苯基、-C(O)C1-6烷基、-S(O)C1-4烷基或-SO2C1-4烷基；或?qū)τ谑?I)化合物，R5和R6與它們相連的碳原子一起形成選自芳基、雜芳基、5-或6-元碳環(huán)和具有1或2個雜原子的5-或6-元雜環(huán)的環(huán)結(jié)構(gòu)Cyc1，其中所述的環(huán)結(jié)構(gòu)Cyc1獨立地被0、1或2個選自C1-3烷基、鹵素、羥基、氨基和C1-3烷氧基的取代基所取代；或?qū)τ谑?II)化合物，R7和R6與它們相連的碳原子一起形成選自芳基、雜芳基、5-或6-元碳環(huán)和具有1或2個雜原子的5-或6-元雜環(huán)的環(huán)結(jié)構(gòu)Cyc2，其中所述的環(huán)結(jié)構(gòu)Cyc2獨立地被0、1或2個選自C1-3烷基、鹵素、羥基、氨基和C1-3烷氧基的取代基所取代； R8是H、C1-6烷基、C1-4烷氧基或OH； 每個R9和R10獨立地是H或C1-6烷基，或R9和R10一起形成5-6元環(huán)狀結(jié)構(gòu)Cyc3，其中所述的環(huán)狀結(jié)構(gòu)Cyc3是5-或6-元碳環(huán)或具有1或2個雜原子的5-或6-元雜環(huán)，以及其中所述的環(huán)結(jié)構(gòu)Cyc3獨立地被0、1或2個選自C1-3烷基、鹵素、羥基、氨基和C1-3烷氧基的取代基所取代； R11是H，C1-4烷基； 每個R12和R13獨立地是H或C1-4烷基；或者，當(dāng)Y是CR12R13時，R12和R13與它們相連的碳一起形成任選取代的環(huán)結(jié)構(gòu)Cyc4，其中所述的環(huán)結(jié)構(gòu)Cyc4是3-至6-元碳環(huán)或具有0或1個其它雜原子的3-至6-元雜環(huán)，或者CR12R13是C＝O； R14是H、C1-4烷基、OH或C1-4烷氧基； 其對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、外消旋體，或其藥學(xué)上可接受的鹽、酰胺或酯； 條件是： 當(dāng)Y是O或NR12時，那么Z是CR14以及R8不是OH或C1-4烷氧基；當(dāng)Z是N時，Y是CR12R13；以及 R1和R4都不是C(O)NH2。 |
| 摘要 | 苯并咪唑化合物，組合物，以及它們在白細(xì)胞募集抑制中，在調(diào)節(jié)H4受體中以及在治療病癥如炎癥、H4受體介導(dǎo)的病癥和相關(guān)病癥中的用法。 |
| 國際公布 | 2005-05-19 WO2005/044807 英 |
