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含磷的新的擬甲狀腺素藥

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 癥變治療公司/M·D·艾瑞恩;姜洪建;S·H·博耶
公開(公告)號 CN1882327A  
公開(公告)日 2006.12.20  
申請(專利)號 CN200480034188.6  
申請日期 2004.11.19  
專利名稱 含磷的新的擬甲狀腺素藥  
主分類號 A61K31/28(2006.01)I  
分類號 A61K31/28(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07F9/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.19 US 60/523,830;2004.8.3 US 60/598,524  
申請(專利權(quán))人 癥變治療公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·D·艾瑞恩;洪建;S·H·博耶  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2004-11-19 PCT/US2004/039024  
進入國家日期 2006.05.19  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I化合物及其可藥用的鹽和前藥以及所述前藥的可藥用鹽: 其中: G選自-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-CH2-、-CF2-、-CHF-、-C(O)-、-CH(OH)-、-NH-和-N(C1-C4烷基)-; T選自-(CRa2)k-、-CRb=CRb-(CRa2)n-、-(CRa2)n-CRb=CRb-、-(CRa2)-CRb=CRb-(CRa2)-、-O(CRb2)(CRa2)n-、-S(CRb2)(CRa2)n-、-N(Rc)(CRb2)(CRa2)n-、-N(Rb)C(O)(CRa2)n-、-(CRa2)nCH(NRbRc)-、-C(O)(CRa2)m-、-(CRa2)mC(O)-、-(CRa2)C(O)(CRa2)n-、-(CRa2)nC(O)(CRa2)-和-C(O)NH(CRb2)(CRa2)p-; k為整數(shù)0-4; m為整數(shù)0-3; n為整數(shù)0-2; p為整數(shù)0-1; 每個Ra獨立地選自氫、任選取代的-C1-C4烷基、鹵素、-OH、任選取代的-O-C1-C4烷基、-OCF3、任選取代的-S-C1-C4烷基、-NRbRc、任選取代的-C2-C4鏈烯基和任選取代的-C2-C4炔基;條件是當一個Ra通過O、S或N原子與C連接時,則與相同C連接的其它Ra為氫或通過碳原子連接; 每個Rb獨立地選自氫和任選取代的-C1-C4烷基; 每個Rc獨立地選自氫和任選取代的-C1-C4烷基、任選取代的-C(O)-C1-C4烷基和-C(O)H; R1和R2各自獨立地選自鹵素、任選取代的-C1-C4烷基、任選取代的-S-C1-C3烷基、任選取代的-C2-C4鏈烯基、任選取代的-C2-C4炔基、-CF3、-OCF3、任選取代的-O-C1-C3烷基和氰基; R3和R4各自獨立地選自氫、鹵素、-CF3、-OCF3、氰基、任選取代的-C1-C12烷基、任選取代的-C2-C12鏈烯基、任選取代的-C2-C12炔基、任選取代的-(CRa2)m芳基、任選取代的-(CRa2)m環(huán)烷基、任選取代的-(CRa2)m雜環(huán)烷基、-ORd、-SRd、-S(=O)Re、-S(=O)2Re、-S(=O)2NRfRg、-C(O)NRfRg、-C(O)ORh、-C(O)Re、-N(Rb)C(O)Re、-N(R)C(O)NRfRg、-N(Rb)S(=O)2Re、-N(Rb)S(=O)2NRfRg和-NRfRg; 每個Rd選自任選取代的-C1-C12烷基、任選取代的-C2-C12鏈烯基、任選取代的-C2-C12炔基、任選取代的-(CRb2)n芳基、任選取代的-(CRb2)n環(huán)烷基、任選取代的-(CRb2)n雜環(huán)烷基和-C(O)NRfRg; 每個Re選自任選取代的-C1-C12烷基、任選取代的-C2-C12鏈烯基、任選取代的-C2-C12炔基、任選取代的-(CRa2)n芳基、任選取代的-(CRa2)n環(huán)烷基和任選取代的-(CRa2)n雜環(huán)烷基; Rf和Rg各自獨立地選自氫、任選取代的-C1-C12烷基、任選取代的-C2-C12鏈烯基、任選取代的-C2-C12炔基、任選取代的-(CRb2)n芳基、任選取代的-(CRb2)n環(huán)烷基和任選取代的-(CRb2)n雜環(huán)烷基,或者Rf和Rg可以一起形成可以含有第二個選自O(shè)、NRc和S的雜基的任選取代的雜環(huán),其中所述的任選取代的雜環(huán)可以被0-4個選自任選取代的-C1-C4烷基、-ORb、氧代、氰基、-CF3、任選取代的苯基和-C(O)ORh的取代基取代; 每個Rh選自任選取代的-C1-C12烷基、任選取代的-C2-C12鏈烯基、任選取代的-C2-C12炔基、任選取代的-(CRb2)n芳基、任選取代的-(CRb2)n環(huán)烷基和任選取代的-(CRb2)n雜環(huán)烷基; R5選自-OH、任選取代的-OC1-C6烷基、-OC(O)Re、-OC(O)ORh、-F、-NHC(O)Re、-NHS(=O)Re、-NHS(=O)2Re、-NHC(=S)NH(Rh)和-NHC(O)NH(R); X為P(O)YR11Y’R11; Y和Y’各自獨立地選自-O-和-NRv-;當Y和Y’為-O-時,則與-O-連接的R11獨立地選自-H、烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)烷基、任選取代的CH2-雜環(huán)烷基且其中環(huán)部分含有碳酸酯基或硫代碳酸酯基、任選取代的-烷芳基、-C(Rz)2OC(O)NRz2、-NRz-C(O)-Ry、-C(Rz)2-OC(O)Ry、-C(Rz)2-O-C(O)ORy、-C(Rz)2OC(O)SRy、-烷基-S-C(O)Ry、-烷基-S-S-烷基羥基和-烷基-S-S-S-烷基羥基; 當Y和Y’為-NRv時,則與-NRv連接的R11獨立地選自-H、-[C(Rz)2]q-COORy、-C(Rx)2COORy、-[C(Rz)2]q-C(O)SRy和-亞環(huán)烷基-COORy; 當Y為-O-且Y’為NRv時,則與-O-連接的R11獨立地選自-H、烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)烷基、任選取代的CH2-雜環(huán)烷基且其中環(huán)部分含有碳酸酯基或硫代碳酸酯基、任選取代的-烷芳基、-C(Rz)2OC(O)NRz2、-NRz-C(O)-Ry、-C(Rz)2-OC(O)Ry、-C(Rz)2-O-C(O)ORy、-C(Rz)2OC(O)SRy、-烷基-S-C(O)Ry、-烷基-S-S-烷基羥基和-烷基-S-S-S-烷基羥基;且與-NRv-連接的R11獨立地選自-H、-[C(Rz)2]q-COORy、-C(Rx)2COORy、-[C(Rz)2]q-C(O)SRy和-亞環(huán)烷基-COORy; 或者當Y和Y’獨立地選自-O-和-NRv-時,則R11和R1一起為-烷基-S-S-烷基-以形成環(huán)狀基團,或者R11和R1一起為下述基團: 其中: V、W和W’獨立地選自氫、任選取代的烷基、任選取代的芳烷基、雜環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、任選取代的1-鏈烯基和任選取代的1-炔基; 或者V和Z通過另外的3-5個原子連接形成含有5-7個原子的環(huán)狀基團,其中0-1個原子是雜原子且剩余原子為碳,被羥基、酰氧基、烷硫基羰氧基、烷氧基羰氧基或芳氧基羰氧基取代,所述的取代基與距離與磷連接的兩個Y基團三個原子的碳原子連接;或者 或者V和Z通過另外的3-5個原子連接形成環(huán)狀基團,其中0-1個原子是雜原子且剩余原子為碳,該環(huán)狀基團與芳基在與磷連接的Y的β和γ位稠合; 或者V和W通過另外的3個碳原子連接形成含  
摘要 本發(fā)明涉及含有膦酸的擬T3藥化合物、其立體異構(gòu)體、可藥用的鹽、共結(jié)晶與前藥和前藥的可藥用的鹽和共結(jié)晶,以及它們的制備和在預(yù)防和/或治療代謝病如肥胖癥、NASH、高膽固醇血癥和高脂血以及相關(guān)病癥如動脈粥樣硬化、冠心病、葡萄糖耐量降低、代謝綜合征X和糖尿病中的用途。  
國際公布 2005-06-09 WO2005/051298 英  
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