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五氟硫基苯甲;、它們的制備方法、它們作為藥物或診斷劑的用途和含有它們的藥物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 塞諾菲-安萬特德國有限公司/H-W·克勒曼
公開(公告)號(hào) CN1878755A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480033483.X  
申請(qǐng)日期 2004.11.03  
專利名稱 五氟硫基苯甲;、它們的制備方法、它們作為藥物或診斷劑的用途和含有它們的藥物  
主分類號(hào) C07C381/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07C381/00(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.13 DE 10353202.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬特德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H-W·克勒曼  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-11-03 PCT/EP2004/012393  
進(jìn)入國家日期 2006.05.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;賈士聰  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物 其中 R1是氫、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、-CN、NR5R6、-Op-(CH2)n-(CF2)o-CF3或-(SOm)q-(CH2)r-(CF2)s-CF3; R5和R6 彼此獨(dú)立地是氫、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷基或-CH2-CF3; m是0、1或2; n,0,p,q,r和s 彼此獨(dú)立地是0或1; R2是氫、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、-CN、NR7R8、-Ot-(CH2)u-(CF2)v-CF3或-(SOw)x-(CH2)y-(CF2)z-CF3; R7和R8 彼此獨(dú)立地是氫、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷基或-CH2-CF3; w是0、1或2; t,u,v,x,y和z 彼此獨(dú)立地是0或1; R3是Cl、Br、I、-CN、-SO2CH3、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷氧基、NR9R10、-Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3、-(SOd)e-(CH2)f-(CF2)g-CF3、具有1,2,3,4,5或6個(gè)碳原子的烷基或者具有3,4,5,6,7或8個(gè)碳原子的環(huán)烷基,其中1、2、3或4個(gè)氫原子可以被氟原子代替; R9和R10 彼此獨(dú)立地是氫、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷基或-CH2-CF3; a,b和c 彼此獨(dú)立地是0或1; d是0、1或2; e是0或1; f是0、1、2、3或4; g是0或1; 或者 R3是-(CH2)h-苯基或-O-苯基, 其中各苯基是未取代的或者被1、2或3個(gè)原子團(tuán)取代,所述原子團(tuán)選自F、Cl、Br、I、-Oj-(CH2)k-CF3、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷氧基、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷基和-SO2CH3; j是0或1; k是0、1、2或3; h是0、1、2、3或4; 或者 R3是-(CH2)aa-雜芳基, 其是未取代的或者被1、2或3個(gè)原子團(tuán)取代,所述原子團(tuán)選自F、Cl、Br、I、-Obb-(CH2)cc-CF3、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷氧基、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷基和-SO2CH3; bb是0或1; cc是0、1、2或3; aa是0、1、2、3或4; R4是氫、F、Cl、Br、I、-CN、-SO2CH3、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷氧基、NR11R12、-Odd-(CH2)ee-(CF2)ff-CF3、-(SOgg)hh-(CH2)ij-(CF2)kk-CF3、具有1,2,3,4,5或6個(gè)碳原子的烷基或者具有3,4,5,6,7或8個(gè)碳原子的環(huán)烷基,其中1、2、3或4個(gè)氫原子可以被氟原子代替; R11和R12 彼此獨(dú)立地是氫、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷基或-CH2-CF3; dd,ee和ff 彼此獨(dú)立地是0或1; gg是0、1或2; hh是0或1; jj是0、1、2、3或4; kk是0或1; 或者 R4是-(CH2)ll-苯基或-O-苯基, 其中各苯基是未取代的或者被1、2或3個(gè)原子團(tuán)取代,所述原子團(tuán)選自F、Cl、Br、I、-Omm-(CH2)nn-CF3、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷氧基、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷基和-SO2CH3; mm是0或1; nn是0、1、2或3; ll是0、1、2、3或4; 或者 R4是-(CH2)oo-雜芳基, 其是未取代的或者被1、2或3個(gè)原子團(tuán)取代,所述原子團(tuán)選自F、Cl、Br、I、-Opp-(CH2)rr-CF3、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷氧基、具有1,2,3或4個(gè)碳原子的烷基和-SO2CH3; pp是0或1; rr是0、1、2或3; oo是0、1、2、3或4; 和其藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的五氟硫基苯甲;,其中R1至R4如權(quán)利要求書中所定義。所述物質(zhì)適合用作抗心律失常藥物,其具有心臟保護(hù)性質(zhì),除了可治療心絞痛以外,還可用于預(yù)防和治療梗塞。它們還預(yù)防性地抑制缺血誘發(fā)的創(chuàng)傷過程中出現(xiàn)的病理生理事件,特別是在缺血誘發(fā)的心律失常的觸發(fā)過程中。  
國際公布 2005-05-26 WO2005/047239 德  
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